專利名稱：一種阿奇霉素緩釋微丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于生物制藥領(lǐng)域，具體涉及一種能夠提高服藥順應(yīng)性的阿奇霉素緩釋微丸及其制備方法。阿奇霉素化學(xué)名稱為 “2R，3S，4R，5R，8R，10R，12S，13S，14R)-13-K2，6- 二脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基_3，4，10-三羥基-3，5，6， 8，10，12，14-七甲基-11 [[3，4，6_三脫氧-3( 二甲基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮，分子式為C38H72N2012，分子量為749. 00，其結(jié)構(gòu)式如式I所
權(quán)利要求
1.一種阿奇霉素緩釋微丸，其特征在于，含有阿奇霉素以及乙基纖維素作為緩釋載體。
2.如權(quán)利要求1所述阿奇霉素緩釋微丸，其特征在于，所述阿奇霉素為阿奇霉素一水合物或二水合物。
3.如權(quán)利要求1所述阿奇霉素緩釋微丸，其特征在于，所述水不溶性纖維素衍生物選自乙基纖維素，其粘度為5-15CP。
4.如權(quán)利要求2或3所述阿奇霉素緩釋微丸，其特征在于，所述阿奇霉素與乙基纖維紗的重量比為1 1至3 1。
5.如權(quán)利要求1至4任一所述的阿奇霉素緩釋微丸的制備方法，包括以下步驟(1)阿奇霉素粉碎至80-100目；乙基纖維素粉碎至80-100目后；稱取阿奇霉素粉末和乙基纖維素粉末，重量比為1 :1-3:1;(2)取稱量好的乙基纖維素粉末，在轉(zhuǎn)速為250-450rpm攪拌狀態(tài)下，將乙基纖維素緩慢加入到揮發(fā)性溶劑得到溶液A ；(3)將阿奇霉素粉末加至在轉(zhuǎn)速250-450rpm攪拌下的溶液A中溶解，得到溶液B，將溶液B在轉(zhuǎn)速250-450rpm攪拌下靜置；(4)取液體石蠟或植物油與丙酮(體積比為4 1-6 1)混合液體，加入到25-35°C 恒溫水浴中，邊攪拌邊加入乳化劑司盤80，得到溶液C ；(5)然后將溶液B加入到溶液C中，在25-35°C恒溫水浴中繼續(xù)攪拌5_7小時(shí)，然后抽濾，用正己烷洗滌，室溫下自然干燥，得到阿奇霉素緩釋微丸。
6.所述步驟O)的揮發(fā)性溶劑為丙酮或乙酸乙酯。
7.所述步驟的植物油非揮發(fā)性高沸點(diǎn)液體為蓖麻油。
8.如權(quán)利要求1至4任一所述的阿奇霉素緩釋微丸的用途，可用于制備治療敏感菌感染的藥物。
全文摘要
本發(fā)明提供阿奇霉素緩釋微丸，含有阿奇霉素以及乙基纖維素作為緩釋載體。所述阿奇霉素為阿奇霉素一水合物或二水合物，阿奇霉素與乙基纖維紗的重量比為1∶1至3∶1。本發(fā)明阿奇霉素緩釋微丸可延長(zhǎng)藥物半衰期，減小服用后血藥濃度的波動(dòng)，提高組織中藥物濃度，減輕藥物不良反應(yīng)和患者耐藥性的產(chǎn)生，以及提高患者依從性。本發(fā)明還提供所述阿奇霉素緩釋微丸的制備方法，以及所述阿奇霉素緩釋微丸用于制備治療敏感菌感染疾病藥物的用途。
文檔編號(hào)A61K31/7052GK102188387SQ20101012351
公開(kāi)日2011年9月21日 申請(qǐng)日期2010年3月12日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月12日
發(fā)明者王曉蕾 申請(qǐng)人:上海天龍藥業(yè)有限公司