專利名稱：氮雜雙環(huán)羧酰胺衍生物,及其制備和治療用途的制作方法
氮雜雙環(huán)羧酰胺衍生物，及其制備和治療用途W(wǎng)02006/024776,W02006/072736,ff02007/010144 和 W02007/010138 公開了雙環(huán)羧 酰胺衍生物，其對TRPVl (或VRl)型的受體具有體外和體內(nèi)拮抗劑或激動劑活性。對于TRPVl型的受體，仍然存在尋求新的配體的需求，其在機能活性、代謝狀況和
/或安全性方面有所改善。本發(fā)明通過提供氮雜雙環(huán)羧酰胺衍生物滿足了這種需求。該類衍生物在體外和體 內(nèi)對TRPVl (或VRl)型受體具有拮抗劑或激動劑活性。本發(fā)明的一方面涉及下面的通式(I)化合物。本發(fā)明另一方面涉及通式(I)化合物的制備方法。本發(fā)明另一方面是涉及通式(I)化合物的用途，尤其在藥物或藥物組合物中的用 途。本發(fā)明的化合物對應(yīng)于通式(I)化合物
權(quán)利要求
通式(I)化合物其中X1、X2、X3和X4彼此獨立地表示氮原子或基團(tuán)C R1；其應(yīng)當(dāng)理解為當(dāng)X1、X2、X3和X4中一個表示氮原子時，則其余的表示基團(tuán)C R1；Z1、Z2、Z3和Z4彼此獨立地表示氮原子、碳原子或基團(tuán)C R2，Z1、Z2、Z3和Z4中至少一個為氮原子，且Z1、Z2、Z3和Z4中一個為碳原子，其鍵接到式(I)酰胺或硫代酰胺的氮原子上；Ra和Rb與其結(jié)合的碳原子一起形成5元環(huán)，該環(huán)包括氮原子和碳原子，該環(huán)是部分地飽和或不飽和的且任選被一個或多個取代基R3取代；W表示氧或硫原子；n為0、1、2或3；Y表示芳基或雜芳基，其任選被一個或多個選自下列的基團(tuán)所取代鹵素原子、C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6 氟烷基、羥基、C1 C6 烷氧基、C3 C7 環(huán)烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C6 亞烷基 O 、C1 C6 氟烷氧基、氰基、C(O)NR4R5、硝基、NR4R5、C1 C6 烷硫基、巰基、 S(O) C1 C6 烷基、 S(O)2 C1 C6 烷基、SO2NR4R5、NR6C(O)R7、NR6SO2R8、C(O)NR4R5、OC(O)NR4R5、 Si (C1 C6 烷基)3、 SF5、芳基 C1 C5 亞烷基或芳基、雜芳基 C1 C5 亞烷基或雜芳基；所述基團(tuán)C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6 氟烷基、C1 C6 烷氧基、C3 C7 環(huán)烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C6 亞烷基 O 任選被羥基、C1 C6 烷氧基或NR4R5取代，所述芳基和雜芳基任選被一個或多個彼此可以相同也可以不同的R9取代基取代；R1選自氫原子、鹵素原子、C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6 氟烷基、芳氧基 C1 C6 烷基、雜芳氧基 C1 C6 烷基、芳基 C1 C3 亞烷基氧基 C1 C6 烷基、雜芳基 C1 C3 亞烷基氧基 C1 C6 烷基、芳硫基 C1 C6 烷基、雜芳硫基 C1 C6 烷基、芳基 C1 C3 亞烷基 硫基 C1 C6 烷基、雜芳基 C1 C3 亞烷基 硫基 C1 C6 烷基、C1 C6 烷氧基、C3 C7 環(huán)烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基氧基、C1 C6 氟烷氧基、氰基、C(O)NR4R5、硝基、NR4R5、C1 C6 硫烷基、C3 C7 環(huán)烷基硫基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基 硫基、 S(O) C1 C6 烷基、 S(O) C3 C7 環(huán)烷基、S(O) C1 C3 亞烷基 C3 C7 環(huán)烷基、C1 C6 烷基 S(O)2 、C1 C6 氟烷基 S(O)2 、C3 C7 環(huán)烷基 (SO)2 、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基 S(O)2 、SO2NR4R5、 Si (C1 C6 烷基)3、 SF5、NR6C(O)R7、NR6SO2R8、C(O)NR4R5、OC(O)NR4R5、芳基、雜芳基、芳基 C1 C5 亞烷基、雜芳基 C1 C5 亞烷基、芳氧基、芳硫基、雜芳氧基或雜芳硫基；所述雜芳基或芳基任選被一個或多個彼此可以相同也可以不同的R9取代基取代；R2表示選自氫原子，鹵素原子或基團(tuán)C1 C6 烷基，C3 C7 環(huán)烷基，C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基，C1 C6 氟烷基，C1 C6 烷氧基，C3 C7 環(huán)烷基氧基，C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基 O ，羥基，巰基或C1 C6 氟烷氧基；R3表示，當(dāng)其連接到碳原子時，氫原子、羥基、巰基、C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6 氟烷基、C1 C6 烷氧基、C3 C7 環(huán)烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基氧基、C1 C6 烷氧基 C1 C3 亞烷基、C3 C7 環(huán)烷基氧基 C1 C3 亞烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基氧基 C1 C3 亞烷基、C(O)NR4R5、C(O)O C1 C6 烷基、CO2H，或氧代基團(tuán)或硫代基團(tuán)；所述C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6 氟烷基、C1 C6 烷氧基、C3 C7 環(huán)烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基氧基、C1 C6 烷氧基 C1 C3 亞烷基、C3 C7 環(huán)烷基氧基 C1 C3 亞烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基氧基 C1 C3 亞烷基可被羥基、C1 C6 烷氧基或NR4R5取代；或R3表示，當(dāng)其連接到氮原子時，氫原子或C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6 氟烷基、芳基 C(O) 、C1 C6 烷基 C(O) 、C3 C7環(huán)烷基 C(O) 、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基 C(O) 、C1 C6 氟烷基 C(O) 、芳基 S(O)、C1 C6 烷基 S(O) 、C1 C6 氟烷基 S(O) 、芳基 S(O)2 、C1 C6 烷基 S(O)2 、C1 C6 氟烷基 S(O)2 、C3 C7 環(huán)烷基 S(O)2 、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基 S(O)2 、C1 C6 烷基 O C(O) 、芳基 C1 C3 烷基 O C(O) 、C3 C7 環(huán)烷基 O C(O) 、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基 O C(O) 、C1 C6氟烷基 O C(O) 、芳基 O C(O) 、雜芳基 O C(O) 、雜芳基或芳基；所述雜芳基和芳基任選被一個或多個R9取代基取代；所述C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6氟烷基可被羥基、C1 C6 烷氧基或NR4R5取代；R4和R5彼此獨立地表示氫原子或C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、芳基 C1 C5 亞烷基或芳基，或R4和R5與其結(jié)合的氮原子一起形成氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、氮雜、嗎啉、硫嗎啉、哌嗪或高哌嗪；所述NR4R5任選被C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、芳基 C1 C6 亞烷基、芳基、雜芳基、芳基 S(O)2 、C1 C6 烷基 S(O)2 、C1 C6 氟烷基 S(O)2、C3 C7 環(huán)烷基 S(O)2 、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基 S(O)2 、芳基 C(O) 、C1 C6 烷基 C(O) 、C3 C7 環(huán)烷基 C(O) 、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基 C(O) 、C1 C6 氟烷基 C(O) 、羥基、C1 C6 烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基氧基、C1 C6 氟烷基、芳氧基 C1 C6 亞烷基、芳氧基、雜芳氧基 C1 C6 亞烷基或雜芳氧基取代；R6和R7彼此獨立地表示氫原子或C1 C6 烷氧基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、芳基 C1 C6 亞烷基或芳基；所述芳基任選被一個或多個選自鹵素原子和基團(tuán)C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6 氟烷基、C1 C6 烷氧基、C3 C7 環(huán)烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基氧基、C1 C6 氟烷氧基、硝基或氰基取代；或R6和R7一起形成4 至7 元內(nèi)酰胺，其包含氮原子和與其連接的C(O)基團(tuán)；R8表示C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、芳基 C1 C6 亞烷基或芳基；所述芳基任選被一個或多個選自鹵素原子、C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6 氟烷基、C1 C6 烷氧基、C3 C7 環(huán)烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基氧基、C1 C6 氟烷氧基、硝基或氰基取代；或R6和R8一起形成4 至7 元磺內(nèi)酰胺，其包含氮原子和與其連接的S(O)2基團(tuán)；R9表示鹵素原子、C1 C6 烷基、C3 C7 環(huán)烷基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基、C1 C6 氟烷基、C1 C6 烷氧基、C3 C7 環(huán)烷基氧基、C3 C7 環(huán)烷基 C1 C3 亞烷基氧基、C1 C6 氟烷氧基；這些取代基任選被OH、C1 C6 烷氧基或NR4R5取代；或者R9表示硝基、氰基或NR4R5；通式(I)化合物的硫可以是氧化形式；通式(I)化合物的氮可以是氧化形式；該化合物呈堿形式或酸加成鹽的形式，以及呈水合物或溶劑合物的形式。FPA00001229479900011.tif,FPA00001229479900031.tif
2.權(quán)利要求1的通式(I)化合物，其特征在于Χ”X2> X3和X4彼此獨立地表示C-R1 如權(quán)利要求1中通式(I)所定義；該化合物呈堿形式或酸加成鹽的形式，以及呈水合物或溶劑合物的形式。
3.權(quán)利要求1的通式(I)化合物，其特征在于XpX2、X3和X4中，X3和X4之一表示氮原 子，且其余的彼此獨立地表示C-R1 如權(quán)利要求1中通式(I)所定義；該化合物呈堿形式或酸加成鹽的形式，以及呈水合物或溶劑合物的形式。
4.權(quán)利要求1至3中任一項的通式(I)化合物，其特征在于R1選自氫原子、鹵素原子、 C1-C6-氟烷基或-Si- (C1-C6-烷基)3 ；該化合物呈堿形式或酸加成鹽的形式，以及呈水合物或溶劑合物的形式。
5.權(quán)利要求1至4中任一項的通式(I)化合物，其特征在于η等于1； 該化合物呈堿形式或酸加成鹽的形式，以及呈水合物或溶劑合物的形式。
6.權(quán)利要求1至5中任一項的通式(I)化合物，其特征在于Y表示苯基，其任選被一個 或多個選自鹵素原子和C1-C6-烷基或C1-C6-氟烷基取代；或者Y表示吡啶基或噻唑基；該化合物呈堿形式或酸加成鹽的形式，以及呈水合物或溶劑合物的形式。
7.權(quán)利要求1至6中任一項的通式(I)化合物，其特征在于W表示氧原子； 該化合物呈堿形式或酸加成鹽的形式，以及呈水合物或溶劑合物的形式。
8.權(quán)利要求1至7中任一項的通式(I)化合物，其特征在于
9.權(quán)利要求1至8中任一項的通式(I)化合物，其特征在于選自
10.權(quán)利要求1至8任一項的通式(I)化合物，其特征在于Xi、X2、X3*X4彼此獨立地表 示C-R1 ；或，W X3和X4中，X3和X4中一個表示氮原子，且其余的彼此獨立地表示C-R1 ； R1選自氫原子、鹵素原子和C1-C6-氟烷基或-Si- (C1-C6-烷基)3 ； η等于1 ；Y表示苯基，其任選被一個或多個選自鹵素原子，C1-C6-烷基或C1-C6-氟烷基取代；或 者Y表示吡啶基或噻唑基； W表示氧原子；
11.通式⑴化合物，其選自N-(l-乙酰基-2，3-二氫-IH-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5-氟-ι-(3-氟苯 基)-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5-氟-1-(3-氟苯基)-IH-吲哚-2-羧酰胺； N- (2，3- 二氫-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)_5_氟-1- (3-氟苯基)-IH-吲哚-2-羧 酰胺；N-(1H-吡咯并[3，2-b]吡啶-6-基)-5-氟-1-(3-氟苯基)-IH-吲哚-2-羧酰胺； N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-6-氟-l-[ (3-甲基苯基)甲基]-IH-吲哚-2-羧 酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-6_三甲基硅基-l-[((3-三氟甲基)苯基]甲 基]-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三甲基硅基-l-[[(3-三氟甲基)苯基]甲 基]-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-5-基)-5_氟-l-[(3-氟苯基)甲基]-IH-吲哚-2-羧 酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[[(3-氟苯基)甲基]-IH-吡咯 并[2，3-b]吡啶-2-羧酰胺；N-(7-氧化-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5_氟-l-[(3-氟苯基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(l-甲基-IH-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[(3-氟苯基)甲 基]-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5_氟-l-[(3-氟苯基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(l-甲基-IH-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[(3-氟苯基)甲 基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-2-羧酰胺；N-(l-甲基_2，3-二氫-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶_5_基)-5-氟_1_[ (3-氟苯基)甲 基]-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-l-[[(3-三氟甲基)苯基]甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(l-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-6-基)-5_氟-l-[(3-氟苯基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(l-甲基-IH-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_氟-l-[[(3-三氟甲基)苯基]甲 基]IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5-氟-l-[ (3-甲基苯基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[(3-甲基苯基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-6_三氟甲基-l-[(3-甲基苯基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5-三甲基硅基-l-[ (3-甲基苯基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5-三氟甲基-l-[ (3-甲基苯基)甲基]-IH-吡 咯并[2，3-b]吡啶-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-6-三甲基硅基-l-[ (3-三氟甲基)苯基]甲 基]-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[[(3-三氟甲基)苯基]甲 基]-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-6_三氟甲基-l-[[(3-三氟甲基)苯基]甲 基]-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[[(3-三氟甲基)苯基]甲 基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-6_氟-l-[[(3-三氟甲基)苯基]甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(l-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5_氟-l-[(卩比啶-4-基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5_氟-l-[(卩比啶-3-基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[(噻唑-2-基)甲基]-IH-吡 咯并[2，3-b]吡啶-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-6-三甲基硅基-l-[(噻唑-2-基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[(噻唑-2-基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-6_三氟甲基-l-[(噻唑-2-基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5-三甲基硅基-l-[(噻唑-2-基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-6_氟-l-[(噻唑-2-基)甲基]-IH-吲哚-2-羧 酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[(批啶-4-基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-6_三氟甲基-l-[(批啶-4-基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-6-三甲基硅基-l-[(吡啶-4-基)甲基]-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5-三甲基硅基-l-[(吡啶-4-基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-6_氟-l-[(卩比啶-4-基)甲基]-IH-吲哚-2-羧 酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[(吡啶-4-基)甲基]-IH-吡 咯并[2，3-b]吡啶-2-羧酰胺；N-(2-氧代-2，3-二氫-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶_5_基)-5-氟_1_[ (3-氟苯基)甲 基]-IH-吲哚-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[(3-氟苯基)甲基]-IH-吲 哚-2-羧酰胺；N- (1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-1- [ (3-氟苯基)甲基]-IH-吡咯并[2， 3-c]吡啶-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-l-[(3-氟苯基)甲基]-IH-吡咯并[2，3_c]吡 啶-2-羧酰胺；N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-5_氟-l-[(卩比啶-4-基)甲基]-IH-吲哚-2-羧 酰胺；N-(l-甲基-IH-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-5_三氟甲基-l-[(吡啶-4-基)甲 基]-IH-吲哚-2-羧酰胺。
12. —種制備權(quán)利要求1至11中任一項的通式(I)化合物的方法，其特征在于通式 (II)化合物
13. 一種制備通式(II)化合物的方法
14.通式(IIa)、(lib)、(He)、(lid)、(He)、(IIf)、(IIg)或(IIh)的化合物，
15.藥物，其特征在于其包含權(quán)利要求1至11中任一項的通式(I)化合物，或所述化合物與藥學(xué)可接受的酸形成的加成鹽，或者式(I)化合物的水合物或溶劑合物。
16.藥物組合物，其特征在于其包含權(quán)利要求1至11中任一項的通式(I)化合物，或所 述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽，水合物或溶劑合物，以及至少一個藥學(xué)可接受的賦形劑。
17.權(quán)利要求1至11中任一項的通式(I)化合物在制備用于預(yù)防或治療涉及TRPVl型 受體的疾病的藥物中的用途。
18.權(quán)利要求1至11中任一項的通式(I)化合物在制備用于預(yù)防或治療下列疾病的藥 物中的用途疼痛，炎癥，代謝紊亂，泌尿科疾病，婦科疾病，胃腸道疾病，呼吸疾病，銀屑病， 瘙癢癥，皮膚、眼睛或粘膜刺激，皰疹，帶狀皰疹，多發(fā)性硬化，抑郁癥和癌癥。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(I)化合物，其中X1、X2、X3和X4彼此獨立地表示氮原子或C-R1；Z1、Z2、Z3和Z4彼此獨立地表示氮原子或基團(tuán)C-R2；Ra和Rb與其結(jié)合的碳原子一起形成5元環(huán)，該環(huán)包括氮原子和碳原子，該環(huán)是部分地飽和或不飽和的且任選被一個或多個取代基R3取代；W表示氧或硫原子；n為0、1、2或3；Y表示任選取代的芳基或雜芳基，該化合物呈堿形式或酸加成鹽的形式，以及呈水合物或溶劑合物的形式，以及涉及其制備方法和治療用途。
文檔編號A61P31/00GK101977911SQ200980110002
公開日2011年2月16日 申請日期2009年1月20日 優(yōu)先權(quán)日2008年1月22日
發(fā)明者勞倫特·杜博伊斯, 安德烈·馬蘭達(dá), 戴維·馬科尼克, 揚妮克·伊萬諾 申請人:賽諾菲-安萬特