專利名稱：甘草酸透皮制劑及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種甘草酸透皮制劑及其制備工藝。
背景技術(shù)：
所謂透皮給藥系統(tǒng)(Trandermal Therapeutic Systems, TTS)是指在皮膚 表面給藥，使藥物以恒定速度(或接近恒定速度)通過皮膚各層，進(jìn)入體循 環(huán)產(chǎn)生全身或局部治療作用的新劑型。TTS是無創(chuàng)傷性給藥的新途徑，其優(yōu) 點(diǎn)表現(xiàn)為藥物吸不受消化道內(nèi)pH值、食物和藥物在腸道移動(dòng)時(shí)間等復(fù)雜 因素影響；避免藥物在肝臟的首過效應(yīng)；可持續(xù)控制給藥速度；用藥部位在 體表，中斷給藥方便。
透皮制劑又稱經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(Transdermal Drug Delivery System, TDDS)， 是指藥物經(jīng)由皮膚給藥途徑轉(zhuǎn)運(yùn)至局部組織或全身血液循環(huán)而發(fā)生局部或全 身作用的制劑。
甘草酸(GlyCyrrhizic acid， GA)是甘草中最重要的有效成分之一，具 有抗炎、抗病毒、抗過敏，和保肝解毒及增強(qiáng)免疫功能等作用。由于甘草酸 有糠皮質(zhì)激素樣藥理作用而無嚴(yán)重不良反應(yīng)，臨床被廣泛用于治療各種急慢 性肝炎、皮膚病、支氣管炎和艾滋病，還具有抗癌防癌、干擾素誘生劑及細(xì) 胞免疫調(diào)節(jié)劑等功能。
甘草酸水溶性不好，可溶于熱水和熱的稀乙醇，因此，通常使用的是其 水溶性的鹽。
現(xiàn)有技術(shù)有甘草酸及其鹽的片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射劑等，甘草酸 及其鹽的現(xiàn)有口服及注射劑，可出現(xiàn)低血鉀、血壓升高、血鈉及體液貯留、 浮腫、體重增加等偽醛固酮癥。另外，還有一項(xiàng)關(guān)于異甘草酸鎂的外用制劑 專利，但治療范圍近似，市場目前尚未有類似產(chǎn)品出現(xiàn)，與其成本過高有關(guān)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種甘草酸透皮制劑，該制劑用藥部位在體表，中斷給藥方便，成本低。
另一目的是提供甘草酸透皮制劑的制備工藝，制作簡便，適用性廣泛。 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明所提供的技術(shù)方案是 一種甘草酸透皮制
劑，包括以下重量份數(shù)的組分0.1 50份的甘草酸或其鹽和0.5 10份的透
皮促進(jìn)劑或透皮吸收載體。
所述透皮促進(jìn)劑包括噻酮、氮酮類化合物、N,N-二甲基氨基乙酸酯、脂
肪酸、脂肪醇、環(huán)糊精類、萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇、桉葉油中的
一種或幾種。
所述透皮吸收載體包括脂質(zhì)體、傳遞體、醇質(zhì)體、微乳中的一種或幾種。 所述甘草酸鹽為甘草酸的銨鹽、鉀鹽和鈉鹽。
一種如上所述的甘草酸透皮制劑的制備工藝，包括以下步驟將上述組 分按重量份數(shù)比例混勻，加入0.1 50份的水溶性溶劑或水溶性溶劑和助溶 劑來溶解，然后加入到蒸餾水、軟膏基質(zhì)、凝膠基質(zhì)或帖劑貯藥層中，可分 別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。 所述水溶性溶劑為水、酒精或丙二醇中的一種或幾種。 所述助溶劑為吐溫、司盤、平平加、氫化蓖麻油中的一種或幾種。 本發(fā)明具有的優(yōu)點(diǎn)藥物吸收不受消化道內(nèi)pH值、食物和藥物在腸道
移動(dòng)時(shí)間等復(fù)雜因素影響；避免藥物在肝臟的首過效應(yīng)；可持續(xù)控制給藥速 度；用藥部位在體表，中斷給藥方便。本發(fā)明為外用制劑，具有給藥方便，
靶向性強(qiáng)，無皮膚刺激性且制備簡便等優(yōu)點(diǎn)，且與口服與注射劑相比，使用 更安全，可克服口服制劑和注射劑的副作用，由于具有局部給藥濃度高的特 點(diǎn)，尤其適合應(yīng)用于五官科疾病和皮膚疾病。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分0.1份的甘草酸和10 份的氮酮類化合物。
將0.1份的甘草酸和10份的氮酮類化合物混勻，加入助溶劑吐溫0.1份，
用水溶解后，加入到蒸餾水中，制成滴眼劑或滴鼻劑。實(shí)施例2
--種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分1份的甘草酸鈉鹽和3 份的噻酮和環(huán)糊精類。
將1份的甘草酸鈉鹽和3份的噻酮和環(huán)糊精類混勻，加入助溶劑司盤和
平平加50份，用溶劑丙二醇溶解后，加入到軟膏基質(zhì)中，可制成軟膏、乳膏、
透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實(shí)施例3
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分2份的甘草酸銨鹽和
5份的N,N-二甲基氨基乙酸酯、醇類化合物和桉葉油。
將2份的甘草酸銨鹽和5份的N，N-二甲基氨基乙酸酯、醇類化合物和桉 葉油混勻，加入助溶劑氫化蓖麻油1份，用酒精和丙二醇溶解后，加入到帖 劑貯藥層中，可制成透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實(shí)施例4
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分8份的甘草酸鉀鹽和 6份的脂肪酸、脂肪醇、冰片和萜類。
將8份的甘草酸鉀鹽和6份的脂肪酸、脂肪醇、冰片和萜類混勻，加入 助溶劑吐溫和平平加15份，用水和酒精溶解后，加入到凝膠基質(zhì)中，可制成 軟膏、乳膏、透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實(shí)施例5
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分2份的甘草酸銨鹽和2 份的萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇和桉葉油。
將2份的甘草酸銨鹽和2份的萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇和桉葉 油混勻，加入助溶劑司盤和氫化蓖麻油35份，用溶劑水、酒精和丙二醇溶解 后，加入到蒸餾水、軟膏基質(zhì)、凝膠基質(zhì)或帖劑貯藥層中，可分別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。 實(shí)施例6
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分32份的甘草酸鉀鹽和 8份的脂肪酸、脂肪醇和環(huán)糊精類。
將32份的甘草酸鉀鹽和8份的脂肪酸、脂肪醇和環(huán)糊精類混勻，加入助 溶劑平平加45份，用溶劑酒精和丙二醇溶解后，加入到蒸餾水、軟膏基質(zhì)、 凝膠基質(zhì)或帖劑貯藥層中，可分別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、透皮 貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實(shí)施例7
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分38份的甘草酸鈉鹽和 3份的氮酮類化合物、冰片和薄荷醇。
將38份的甘草酸鈉鹽和3份的氮酮類化合物、冰片和薄荷醇混勻，加入 助溶劑司盤40份，用溶劑水、酒精和丙二醇溶解后，加入到蒸餾水、軟膏基 質(zhì)、凝膠基質(zhì)或帖劑貯藥層中，可分別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、 透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實(shí)施例8
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分18份的甘草酸銨鹽和 l份的薄荷醇。制備方法同實(shí)施例3。
實(shí)施例9
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分8份的甘草酸鉀鹽和2 份的冰片。制備方法同實(shí)施例2。
實(shí)施例10
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分20份的甘草酸和2份的桉葉油。制備方法同實(shí)施例6。 實(shí)施例11
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分28份的甘草酸和4份
的脂肪醇。制備方法同實(shí)施例4。 實(shí)施例12
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分45份的甘草酸鈉鹽和
4份的噻酮、氮酮類化合物、N，N-二甲基氨基乙酸酯、脂肪酸、脂肪醇、環(huán) 糊精類、萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇和桉葉油。制備方法同實(shí)施例7。
實(shí)施例13
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分50份的甘草酸銨鹽和 7份的萜類。制備方法同實(shí)施例5。
實(shí)施例14
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分49份的甘草酸銨鹽和 7份的脂質(zhì)體。制備方法同實(shí)施例2。
實(shí)施例15
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分43份的甘草酸鉀鹽和 6份的傳遞體和醇質(zhì)體。制備方法同實(shí)施例l。
實(shí)施例16
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分3份的甘草酸鈉鹽和2 份的微乳。制備方法同實(shí)施例4。
實(shí)施例17一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分3份的甘草酸和3份 的脂質(zhì)體、傳遞體、醇質(zhì)體和微乳。制備方法同實(shí)施例3。
實(shí)施例18
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分33份的甘草酸鉀鹽和
5份的醇質(zhì)體和微乳。制備方法同實(shí)施例6。 實(shí)施例19
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分3份的甘草酸銨鹽和
5份的傳遞體和醇質(zhì)體。制備方法同實(shí)施例5。 實(shí)施例20
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分4份的甘草酸銨鹽和
IO份的傳遞體和微乳。制備方法同實(shí)施例7。
以上所述，僅是本發(fā)明的較佳實(shí)施例，并非對本發(fā)明作任何形式上的限 制，雖然本發(fā)明已以較佳實(shí)施例揭露如上，然而并非用以限定本發(fā)明，任何 熟悉本專業(yè)的技術(shù)人員，在不脫離本發(fā)明技術(shù)方案范圍內(nèi)，當(dāng)可利用上述揭 示的技術(shù)內(nèi)容作出些許更動(dòng)或修飾為等同變化的等效實(shí)施例，但凡是未脫離 本發(fā)明技術(shù)方案的內(nèi)容，依據(jù)本發(fā)明的技術(shù)實(shí)質(zhì)對以上實(shí)施例所作的任何簡 單修改、等同變化與修飾，均仍屬于本發(fā)明技術(shù)方案的范圍內(nèi)。
權(quán)利要求
1、一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分0.1～50份的甘草酸或其鹽和0.5～10份的透皮促進(jìn)劑或透皮吸收載體。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草酸透皮制劑，其特征在于所述透皮促進(jìn)劑包括噻酮、氮酮類化合物、N,N-二甲基氨基乙酸酯、脂肪酸、脂肪醇、環(huán) 糊精類、萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇、桉葉油中的一種或幾種。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草酸透皮制劑，其特征在于所述透皮吸收載體包括脂質(zhì)體、傳遞體、醇質(zhì)體、微乳中的一種或幾種。
4、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草酸透皮制劑，其特征在于所述甘草酸鹽為甘草酸的銨鹽、鉀鹽和鈉鹽。
5、 一種如權(quán)利要求1 4任一所述的甘草酸透皮制劑的制備工藝，包括以下步驟將上述組分按重量份數(shù)比例混勻，加入0.1 50份的水溶性溶劑或水溶性溶劑和助溶劑來溶解，然后加入到蒸餾水、軟膏基質(zhì)、凝膠基質(zhì)或 帖劑貯藥層中，可分別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、透皮貼劑、膜劑、 涂膜劑或涂劑。
6、 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備工藝，其特征在于所述水溶性溶劑為水、酒精或丙二醇中的一種或幾種。
7、 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備工藝，其特征在于所述助溶劑為吐溫、司盤、平平加、氫化蓖麻油中的一種或幾種。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數(shù)的組分0.1～50份的甘草酸或其鹽和0.5～10份的透皮促進(jìn)劑或透皮吸收載體。本發(fā)明藥物吸收不受消化道內(nèi)pH值、食物和藥物在腸道移動(dòng)時(shí)間等復(fù)雜因素影響；避免藥物在肝臟的首過效應(yīng)；可持續(xù)控制給藥速度；用藥部位在體表，中斷給藥方便。本發(fā)明為外用制劑，具有給藥方便，靶向性強(qiáng)，無皮膚刺激性且制備簡便等優(yōu)點(diǎn)，且與口服與注射劑相比，使用更安全，可克服口服制劑和注射劑的副作用，由于具有局部給藥濃度高的特點(diǎn)，尤其適合應(yīng)用于皮膚疾病。
文檔編號A61P1/16GK101433529SQ20081018910
公開日2009年5月20日 申請日期2008年12月25日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月25日
發(fā)明者趙敬民 申請人:趙敬民;張 焱