專利名稱：外用硝酸舍他康唑栓劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種婦科制劑，具體涉及一種用于婦女陰道殺菌的外 用硝酸舍他康唑栓劑。
背景技術(shù)：
隨著社會(huì)的發(fā)展，環(huán)境的污染日益嚴(yán)重，而且生活節(jié)奏的加快， 致使人們的抵抗力大大下降，生活在城市里的婦女尤其是中老年婦女 很容易患陰道瘙癢、陰道炎包括滴蟲性陰道炎、霉菌性陰道炎、念珠 菌性陰道炎、宮頸炎等婦科疾病，引起陰道感染的致病微生物有真菌、 細(xì)菌、滴蟲、支原體等，嚴(yán)重影響婦女的身心健康。
目前市場上針對(duì)婦科疾病所用的陰道外用栓劑藥物主要有硝酸 咪康唑栓、消糜栓、甲硝唑栓、婦康特栓等。硝酸咪康唑栓主要用于 局部治療外陰陰道念珠菌病和革蘭氏陽性細(xì)菌引起的雙重感染，但治 愈后復(fù)發(fā)率高，且長期大量使用后抗藥性較強(qiáng)，療效差。消糜栓主要 用于治療子宮頸糜爛、滴蟲性陰道炎、霉菌性陰道炎等病癥，療效慢， 復(fù)發(fā)率高，不易被患者接受。甲硝唑栓主要用于治療陰道毛滴蟲病， 長期使用易產(chǎn)生較大的不良反應(yīng)，且單方制劑治愈率低。婦康特栓主 要用于治療霉菌性陰道炎，但其僅對(duì)輕中度炎癥有較好的治療效果， 對(duì)重度炎癥的治療效果不理想。
硝酸舍他康唑是由西班牙Ferrer公司研制開發(fā)，并于1992年上
市，具有療效高、復(fù)發(fā)率低、毒性低等特性，是一種局部抗真菌藥， 目前還沒有利用硝酸舍他康唑在婦科外用栓劑上應(yīng)用的相關(guān)報(bào)道及產(chǎn)品。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種用于婦女陰道殺菌的外用硝酸舍他康 唑栓劑，該栓劑具有療效好，副作用小，使用方便等特點(diǎn)。 本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是
一種外用硝酸舍他康唑栓劑，取硝酸舍他康唑粉碎后與融化的栓 劑基質(zhì)、甘油、聚山梨酯80混合制成不同規(guī)格的栓劑，其中各組分
按重量比計(jì)硝酸舍他康唑10 50份，栓劑基質(zhì)150 200份、甘油 3~5份、聚山梨酯80 1~3份。
所述栓劑基質(zhì)是指可可豆脂、半合成脂肪酸脂或聚乙二醇類中的 一種或二種以上混合。
所述半合成脂肪酸脂是指混合脂肪酸甘油脂、椰油脂、棕櫚酸脂 或硬脂酸丙二醇脂中的一種。
所述聚乙二醇類是指由乙二醇聚合而成的分子量在1000 6000 的聚乙二醇。
本發(fā)明所提供的外用硝酸舍他康唑栓劑的制備方法
1、 將硝酸舍他康唑粉碎后，過80 120目篩備用；
2、 按處方量分別取栓劑基質(zhì)、甘油、聚山梨酯80加熱至38 80 °C，待栓劑基質(zhì)融化后將上述三種物質(zhì)混合均勻得到混合液，保溫備 用；
3、 按處方量取硝酸舍他康唑加入混合液中，過膠體磨，攪拌均 勻得到混合藥液，保溫備用；
4、 將上述混合藥液注入栓殼中，冷卻，封口，包裝即得不同規(guī) 格的栓劑。
本發(fā)明所提供的外用硝酸舍他康唑栓劑制備工藝簡單，采用療效 好、毒性低的硝酸舍他康唑?yàn)橹魉?，局部用藥中用較小的藥量可得到 較大的治療效果，對(duì)真菌感染有抑制作用，具有治療效果好、使用方
便等特點(diǎn)。
具體實(shí)施方式
下面用非限定性實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說明。 實(shí)施例一、
將硝酸舍他康唑粉碎后過80 120目篩備用，分別取可可豆脂 2000g、甘油35g、聚山梨酯80 15g，加熱至50。C，待可可豆脂融 化后將上述三種物質(zhì)混合均勻得到混合液，保溫備用；取硝酸舍他康 唑100g加入混合液中，過膠體磨，充分?jǐn)嚢杌靹虻玫交旌纤幰?，?混合藥液注入栓殼中，冷卻，封口，包裝即得1000粒規(guī)格為0. lg的 栓劑。
實(shí)施例二、
將硝酸舍他康唑粉碎后過80 120目篩備用，分別取半合成脂肪 酸脂1900g、甘油45g、聚山梨酯80 25g，加熱至6(TC，待半合成 脂肪酸脂融化后將上述三種物質(zhì)混合均勻得到混合液，保溫備用；取 硝酸舍他康唑300g加入混合液中，過膠體磨，充分?jǐn)嚢杌靹虻玫交?br>
合藥液，將混合藥液注入栓殼中，冷卻，封口，包裝即得iooo粒規(guī) 格為0.3g的栓劑。
實(shí)施例三、
將硝酸舍他康唑粉碎后過80 120目篩備用，分別取聚乙二醇 2000 1800 g、甘油30g、聚山梨酯80 10g，加熱至70。C，待聚乙 二醇2000融化后將上述三種物質(zhì)混合均勻得到混合液，保溫備用； 取硝酸舍他康唑500g加入混合液中，過膠體磨，充分?jǐn)嚢杌靹虻玫?混合藥液，將混合藥液注入栓殼中，冷卻，封口，包裝即得1000粒 規(guī)格為0.5g的栓劑。
權(quán)利要求
1、一種外用硝酸舍他康唑栓劑，其特征在于取硝酸舍他康唑粉碎后與融化的栓劑基質(zhì)、甘油、聚山梨酯80混合制成不同規(guī)格的栓劑，其中各組分按重量比計(jì)硝酸舍他康唑10～50份、栓劑基質(zhì)150～200份、甘油3～5份、聚山梨酯801～3份。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的外用硝酸舍他康唑栓劑，其特征在于 所述栓劑基質(zhì)是指可可豆脂、半合成脂肪酸脂或聚乙二醇類中的一種 或二種以上混合。
3、 根據(jù)權(quán)利要求2所述的外用硝酸舍他康唑栓劑，其特征在于所述半合成脂肪酸脂是指混合脂肪酸甘油脂、椰油脂、棕櫚酸脂或硬 脂酸丙二醇脂中的一種。
4、 根據(jù)權(quán)利要求2所述的外用硝酸舍他康唑栓劑，其特征在于所述聚乙二醇類是指由乙二醇聚合而成的分子量在1000 6000的聚乙二醇。
5、 一種權(quán)利要求1所述的外用硝酸舍他康唑栓劑的制備方法，其特征在于具體制備過程如下1) 、將硝酸舍他康唑粉碎后，過80 120目篩備用；2) 、按處方量分別取栓劑基質(zhì)、甘油、聚山梨酯80加熱至38 80 °C，待栓劑基質(zhì)融化后將上述三種物質(zhì)混合均勻得到混合液，保溫備 用；3) 、按處方量取硝酸舍他康唑加入混合液中，過膠體磨，攪拌均 勻得到混合藥液，保溫備用；4)、將上述混合液注入栓殼中，冷卻，封口，包裝即得栓劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種外用硝酸舍他康唑栓劑，是取硝酸舍他康唑粉碎后細(xì)粉與融化的栓劑基質(zhì)、甘油、聚山梨酯80混合制成各種不同規(guī)格的栓劑。本發(fā)明所提供的外用硝酸舍他康唑栓劑制備工藝簡單，采用療效好、毒性低的硝酸舍他康唑?yàn)橹魉?，局部用藥中用較小的藥量可得到較大的治療效果，對(duì)真菌感染有抑制作用，具有治療效果好、使用方便等特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P15/02GK101375835SQ200810166308
公開日2009年3月4日 申請(qǐng)日期2008年9月19日 優(yōu)先權(quán)日2008年9月19日
發(fā)明者李丙寅, 渠繼鴻, 潘銀霞, 黃小東 申請(qǐng)人:海南海神同洲制藥有限公司