專利名稱：腸泰膠囊制備新工藝和新制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥化學(xué)與中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明涉及以白頭翁、馬齒莧、黃柏、丹參、兒茶等為原 料制備腸泰膠囊新工藝和新制劑，是在腸泰合劑基礎(chǔ)上研制的新劑型，具有清熱滲濕，厚腸止瀉的作用。
技術(shù)背景目前國內(nèi)只有腸泰合劑劑型，未見以白頭翁、馬齒莧、黃柏、丹參、兒茶等為原料制備的腸泰膠囊新 工藝和新制劑。腸泰膠囊是在腸泰合劑基礎(chǔ)上研制的新劑型。腸泰膠囊的功能主治、給藥途徑及服用劑量 均與原劑型腸泰合劑一致。腸泰合劑載于中國藥品標(biāo)準(zhǔn)(試行)，屬胃腸止泄瀉類藥，標(biāo)準(zhǔn)號WS-5140(B-0140)-2002。腸泰合劑 具有清熱滲濕，厚腸止瀉的作用。適用于大腸濕熱內(nèi)蘊(yùn)所致的腹痛，腹瀉，里急厚重，口苦，苔黃等癥的 治療。合劑是常用的藥物劑型之一，然而合劑中含有防腐劑，藥效不穩(wěn)定，而且原腸泰合劑工藝和劑型存 在諸多不足(1)腸泰合劑原生產(chǎn)工藝有效成分在提取過程中相互干擾，有效成分收率低，即黃柏中鹽 酸小檗堿(Berberine Hydrochloride)與兒茶中的鞣質(zhì)生成鞣酸小檗堿沉淀，導(dǎo)致生產(chǎn)合劑時(shí)鹽酸小檗 堿含量下降；(2)腸泰合劑中存在的沉淀經(jīng)較長時(shí)間貯存，沉積后，服用時(shí)很難搖散；(3)腸泰合劑口 感苦澀，患者易產(chǎn)生服用心理障礙；(4)腸泰合劑為液體制劑，貯存、運(yùn)輸、攜帶和服用均不方便。 發(fā)明內(nèi)容鑒于腸泰合劑原工藝和劑型存在的諸多不足，對腸泰合劑原工藝和劑型進(jìn)行了合理改進(jìn)。旨在保持 原腸泰合劑功效的基礎(chǔ)上，提高其制備工藝水平，克服腸泰合劑存在的諸多不足。腸泰膠囊制備新工藝和劑型克服了原腸泰合劑存在的有效成分在提取過程中相互干擾，有效成分收率 低的缺點(diǎn)，有效成分鹽酸小檗堿含量得到提高。經(jīng)三批腸泰膠囊中試，采用高效液相色譜法測定腸泰膠囊 鹽酸小檗堿含量每粒分別為1.61mg、 1.60mg、 1. 61mg。本發(fā)明的目的是為藥業(yè)和患者提供生產(chǎn)、運(yùn)輸、貯存、攜帶、服用等五方便且科學(xué)合理的新制劑。 1、 一種制備腸泰膠囊新工藝和新制劑，其特征在于該工藝包括以下過程處方白頭翁1875g，馬齒莧937.5g，黃柏937. 5g,丹參625g，兒茶187. 5g,輔料適量。(1) 取白頭翁，馬齒鬼，黃柏，丹參，加水煮沸提取3次，首次加8倍量水浸泡8小時(shí)，加熱煮沸 提取3小時(shí)；第二次加6倍量水加熱煮沸提取2. 5小時(shí)，第三次加6倍量水加熱煮沸提取1. 5小時(shí)，合并 提取液，濾過，濾液濃縮至相對密度l. 1 1. 14 (60"C)。(2) 將(1)中濃縮至相對密度l. 1 1. 14 (60'C)的濾液，攪拌下加入95%乙醇，使含醇量達(dá)80%， 靜置48小時(shí)，取上清液濾過，減壓回收乙醇至無醇味，浸膏減壓干燥，粉碎，60目篩粉，得干膏粉備用。(3) 取兒茶，加水加熱溶解至相對密度1. 1 1. 14 (60°C),攪拌下加入95%乙醇，使含醇量達(dá)80%， 靜置48小時(shí)，取上清液濾過，減壓回收乙醇至無醇味，浸膏減壓干燥，粉碎，60目篩粉，得干膏粉備用。(4)合并(2)和(3)兩部分干膏粉，加輔料，混勻，共制成膠囊1000粒。2、權(quán)利要求1所述的制備腸泰膠囊新工藝和新制劑的原料為白頭翁A/ha"77a cM"e/7 's (Bunge) Regel、馬齒寬尸ortuJsc3 o7&racea Linn.、黃柏/%e/_Zc /e/7rfro77 ami^ense Rupr.、丹參5"a7w's 肌7"。rr力/za Bge.禾口兒茶力cacj.3 catec力u (L. ) Willd.。根據(jù)本發(fā)明，本發(fā)明中的"％"是重量百分比。
具體實(shí)施方式
下面的實(shí)施例可進(jìn)一步說明本發(fā)明，但不以任何方式限制本發(fā)明。 實(shí)施例l:(1) 取白頭翁1875g,馬齒莧937.5g，黃柏937. 5g,丹參625g，加水煮沸提取3次，首次加8倍量 水浸泡8小時(shí)，加熱煮沸提取3小時(shí)；第二次加6倍量水加熱煮沸提取2.5小時(shí)，第三次加6倍量水加熱 煮沸提取1.5小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液濃縮至相對密度1. 1 1. 14 (6(TC)。(2) 將(1)中濃縮至相對密度1. 1 1.14 (60'C)的濾液，攪拌下加入95%乙醇，使含醇量達(dá)80%, 靜置48小時(shí)，取上清液濾過，減壓回收乙醇至無醇味，浸膏減壓干燥，粉碎，60目篩粉，得干膏粉875g。(3) 取兒茶187.5g,加水加熱溶解至相對密度1. 1~1. 14 (60'C)，攪拌下加入95%乙醇，使含醇量 達(dá)8(W6，靜置48小時(shí)，取上清液濾過，減壓回收乙醇至無醇味，浸膏減壓干燥，粉碎，60目篩粉，得干 膏粉141g。(4) 合并(2)和(3)兩部分干膏粉，加輔料，混勻，共制成膠囊1000粒。采用高效液相色譜法 測定腸泰膠囊鹽酸小檗堿含量每粒分別為1. 61mg、 1.60mg、 1. 61mg。實(shí)施例2:(1) 取白頭翁1875g，馬齒莧937.5g,黃柏937. 5g,丹參625g，加水煮沸提取3次，首次加8倍量 水浸泡8小時(shí)，加熱煮沸提取3小時(shí)；第二次加6倍量水加熱煮沸提取2.5小時(shí)，第三次加6倍量水加熱 煮沸提取1.5小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液濃縮至相對密度l. 1 1. 14 (6(TC)。(2) 將(1)中濃縮至相對密度1. 1 1. 14 (60'C)的濾液，攪拌下加入95%乙醇，使含醇量達(dá)80%， 靜置48小時(shí)，取上清液濾過，減壓回收乙醇至無醇味，浸膏減壓干燥，粉碎，60目篩粉，得干膏粉880g。(3) 取兒茶187.5g，加水加熱溶解至相對密度1. 1~1. 14 (60'C),攪拌下加入95%乙醇，使含醇量 達(dá)80%，靜置48小時(shí)，取上清液濾過，減壓回收乙醇至無醇味，浸膏減壓干燥，粉碎，60目篩粉，得干 膏粉140g。(4) 合并(2)和(3)兩部分干膏粉，加輔料，混勻，共制成膠囊1000粒。采用高效液相色譜法 測定腸泰膠囊鹽酸小檗堿含量每粒分別為1. 62mg、 1. 61mg、 1. 62mg。
權(quán)利要求
1、以白頭翁、馬齒莧、黃柏、丹參、兒茶等為原料制備腸泰膠囊新工藝，克服了原腸泰合劑存在的諸多不足(1)腸泰合劑原生產(chǎn)工藝有效成分在提取過程中相互干擾，有效成分收率低，即黃柏中鹽酸小檗堿(Berberine Hydrochloride)與兒茶中的鞣質(zhì)生成鞣酸小檗堿沉淀，導(dǎo)致生產(chǎn)合劑時(shí)鹽酸小檗堿含量下降；(2)腸泰合劑中存在的沉淀經(jīng)較長時(shí)間貯存，沉積后，服用時(shí)很難搖散；(3)腸泰合劑口感苦澀，患者易產(chǎn)生服用心理障礙；(4)腸泰合劑為液體制劑，貯存、運(yùn)輸、攜帶和服用均不方便。
2、 一種制備腸泰膠囊新工藝和新制劑，其特征在于該工藝包括以下過程處方白頭翁1875g，馬齒莧937.5g,黃柏937.5g，丹參625g,兒茶187.5g，輔料適量。(1) 取白頭翁，馬齒莧，黃柏，丹參，加水煮沸提取3次，首次加8倍量水浸泡8小時(shí)，加熱煮沸 提取3小時(shí)第二次加6倍量水加熱煮沸提取2. 5小時(shí)，第三次加6倍量水加熱煮沸提取1. 5小時(shí)，合并 提取液，濾過，濾液濃縮至相對密度1. 1 1. 14 (60'C)。(2) 將(1)中濃縮至相對密度1. 1 1. 14 (60'C)的濾液，攪拌下加入95%乙醇，使含醇量達(dá)8W, 靜置48小時(shí)，取上清液濾過，減壓回收乙醇至無醇味，浸膏減壓干燥，粉碎，60目篩粉，得干膏粉備用。(3) 取兒茶，加水加熱溶解至相對密度1. 1~1. 14 (60'C)，攪拌下加入95%乙醇，使含醇量達(dá)80%， 靜置48小時(shí)，取上清液濾過，減壓回收乙醇至無醇味，浸膏減壓干燥，粉碎，60目篩粉，得干膏粉備用。(4) 合并(2)和(3)兩部分干膏粉，加輔料，混勻，共制成膠囊1000粒。
3、 權(quán)利要求1-2所述的制備腸泰膠囊新工藝和新制劑的原料為白頭翁a/7sa"77a c/u7je/jsj's (Bunge)Regel、馬齒莧尸ortu7acs 。Jeracea Lirm.、黃柏尸/W7。fite"rfrOT s邁(/re/ se R叩r.、丹參5aJw.a iw7"orWz3 Bge.和兒茶/4c3"'3 csfec力(/ (L ) Willd"
全文摘要
本發(fā)明所屬技術(shù)領(lǐng)域?yàn)橹兴幓瘜W(xué)與中藥制劑。本發(fā)明涉及以白頭翁Pulsatillachinensis(Bunge)Regel、馬齒莧Portulaca oleracea Linn.、黃柏Phellodendron amurense Rupr.、丹參Salvia miltiorrhiza Bge.、兒茶Acacia catechu(L.)Willd.)等為原料制備腸泰膠囊新工藝和新制劑，克服了原腸泰合劑存在的諸多不足(1)腸泰合劑原生產(chǎn)工藝有效成分在提取過程中相互干擾，有效成分收率低，即黃柏中鹽酸小檗堿(Berberine Hydrochloride)與兒茶中的鞣質(zhì)生成鞣酸小檗堿沉淀，導(dǎo)致生產(chǎn)合劑時(shí)鹽酸小檗堿含量下降；(2)腸泰合劑中存在的沉淀經(jīng)較長時(shí)間貯存，沉積后，服用時(shí)很難搖散；(3)腸泰合劑口感苦澀，患者易產(chǎn)生服用心理障礙；(4)腸泰合劑為液體制劑，貯存、運(yùn)輸、攜帶和服用均不方便。本發(fā)明的目的是為藥業(yè)和患者提供生產(chǎn)、運(yùn)輸、貯存、攜帶、服用等方便且科學(xué)合理的新制劑。
文檔編號A61P1/12GK101259184SQ20081009313
公開日2008年9月10日 申請日期2008年4月18日 優(yōu)先權(quán)日2008年4月18日
發(fā)明者張崇禧 申請人:山東大學(xué)威海分校