專利名稱：具有抗肺氣腫作用的余甘子葉制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬中藥領(lǐng)域，涉及一種具有抗肺氣腫作用的中藥制劑，以及該中藥 制劑的制備方法。
技術(shù)背景余甘子葉是大戟科(Euphorbiaceae)葉下珠屬(phyllanthus)落葉小喬木余 甘子(phyllanthus emblica L)的葉子，主產(chǎn)于中國(guó)、印度、印度尼西亞、馬來(lái) 西亞等熱帶、亞熱帶地區(qū)。余甘子的果實(shí)是我國(guó)民間習(xí)用果品，又是藥食兩用 佳品，《藥典》和《本草綱目》等文獻(xiàn)均有其用途的記載，研究文獻(xiàn)很多。而余 甘子葉的研究較少，國(guó)內(nèi)現(xiàn)有文獻(xiàn)均來(lái)源于國(guó)外。國(guó)外學(xué)者研究了余甘子葉的 10種不同提取物對(duì)人中性多形核白細(xì)胞(PMLP)和血小板的作用(李宗友，余 甘子葉提取物的抗炎作用，國(guó)外醫(yī)學(xué)一中醫(yī)中藥分冊(cè)，1998年第4期)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)甲醇、 四氫呋喃、1， 4-二噁烷提取物能抑制白三烯B4誘導(dǎo)的人PNMS遷移，減少血 小板所致的凝血中血栓垸B2的生成，證實(shí)了余甘子葉的抗炎和解熱作用；還有 ^文獻(xiàn)力、紹(陳智毅等，余甘子的藥理研究和利用綜述，中國(guó)南方果樹，2004年第1期)， 余甘子葉是印度、伊朗和阿富汗等西亞國(guó)家民間傳統(tǒng)應(yīng)用的重要藥物，外用(洗 滌)可治皮炎、濕疹、疳疔瘡毒。關(guān)于余甘子葉的藥理作用、化學(xué)成分等方面 的研究，國(guó)內(nèi)沒(méi)有文獻(xiàn)報(bào)道。現(xiàn)有公開的專利中，只有一個(gè)與余甘子葉有關(guān)的 專利，是本發(fā)明人申報(bào)的具有抗癌、抗菌作用的余甘子提取物及其中藥制劑 的生產(chǎn)方法，申請(qǐng)?zhí)朇N200510071877.0。 發(fā)明內(nèi)容發(fā)明人的研究結(jié)果表明，從余甘子葉提取的有效部位，具有抗肺氣腫作用。 這是國(guó)內(nèi)外尚未有文獻(xiàn)報(bào)道過(guò)的。
本發(fā)明的技術(shù)方案述及了從余甘子葉的提取有效部位的方法，以及將有效 部位制備成中藥制劑的方法。發(fā)明人在研究中發(fā)現(xiàn)，余甘子葉中具有抗肺氣腫作用的有效部位，主要成 分為沒(méi)食子酸、沒(méi)食子酸甲酯、沒(méi)食子酸乙酯、沒(méi)食子酸丙酯，均有較好的水 溶性和醇溶性，因此提取方法選用"水提醇沉法"或"醇提水沉法"。具有抗肺氣腫作用的有效部位，可制備成供口服的中藥制劑，如片劑、口 服液、丸劑、膠囊劑、顆粒劑等，其制法與文獻(xiàn)記載的相應(yīng)劑型的制法是通用 的。余甘子葉提取物與藥用輔料的重量比范圍如下余甘子葉提取物 0.1 99% 藥用輔料 1 99.9%。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步是1. 首次公開了余甘子葉提取物及其中藥制劑具有抗肺氣腫作用；2. 首次公開了具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的主要成分為沒(méi)食子 酸、沒(méi)食子酸甲酯、沒(méi)食子酸乙酯、沒(méi)食子酸丙酯。3. 首次公開了制備具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的方法。
具體實(shí)施方式
下列實(shí)施例子用于舉例說(shuō)明本發(fā)明，并不是対本發(fā)明保護(hù)范圍的任何限制。 具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例一取1000g干余甘子葉，加水煮2次(10倍X2h， 8倍Xlh)，合并提取液， 濃縮到400ml，用800ml95Q/。乙醇作醇沉處理，靜置48h，濾取清液，回收溶劑 成稠膏，控制溫度在IO(TC以下，烤成干膏。具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例二取1000g鮮余甘子葉，加5000 mi水浸泡24小時(shí)，期間不斷攪拌，濾取浸 泡液，濃縮到500ml，用2500ml 95%乙醇作醇沉處理，靜置36h，濾取清液， 回收溶劑成稠膏，控制溫度在10(TC以下，烤成干膏。 具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例三取1000g余甘子葉，裝入滲漉筒中，用水浸泡12小時(shí)后開始漉出，收集漉 出液6000ml，濃縮到350ml，用1050ml 95%乙醇作醇沉處理，靜置72h，濾取 清液，回收溶劑成稠膏，控制溫度在10(TC以下，烤成干膏。具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例四取1000g鮮余甘子葉，加95%乙醇回流提取2次(12倍X2h， 8倍X1.5h), 合并提取液，濃縮到400ml，用800ml水作水沉處理，靜置36h，濾取清液，回 收溶劑成稠膏，控制溫度在10(TC以下，烤成干膏。具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例五取1000g干余甘子葉，加8000 ml95V。乙醇浸泡24小時(shí)，期間不斷攪拌， 濾取浸泡液，濃縮到500ml，用2500ml水作水沉處理，靜置72h，濾取清液， 回收溶劑成稠膏，控制溫度在10(TC以下，烤成干膏。具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例六取1000g余甘子葉，裝入滲漉筒中，用95%乙醇浸泡12小時(shí)后開始漉出， 收集漉出液7000ml，濃縮到350ml，用1400ml水作水沉處理，靜置48h，濾取 清液，回收溶劑成稠膏，控制溫度在10(TC以下，烤成干膏。下面是將具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物制備成藥物的實(shí)施例子。藥物制劑實(shí)施例一取"具有抗肺氣腫作用的余&子葉提取物的制備例一"制得的干膏，打成 100目的細(xì)粉，加淀粉到500g，制粒，壓成片劑，片重0.5g，每片相當(dāng)于余甘 子葉藥材lg。
藥物制劑實(shí)施例二取"具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例五"制得的干膏，打成100目的細(xì)粉，加糖粉到3000g，制粒，得顆粒劑，分裝，每小包15g，每小包 相當(dāng)于余甘子葉藥材5g。 藥物制劑實(shí)施例三取"具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例二"制得的稠膏，加白 砂糖1000g和1500ml，加熱溶解，最后加水到3000ml，過(guò)濾，得口服液，分裝， 每支15ml，每支相當(dāng)于余甘子葉藥材5g。藥物制劑實(shí)施例四取"具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例三"制得的干膏，打成 100目的細(xì)粉，加糖粉到500g，制粒，裝入膠囊殼，每個(gè)膠囊重0.5g，得膠囊 劑，每個(gè)膠囊相當(dāng)于余甘子葉藥材lg。藥物制劑實(shí)施例五取"具有抗肺氣腫作用的余甘子葉提取物的制備例六"制得的干膏，打成 ioo目的細(xì)粉，用水泛丸，得水丸劑。藥理作用動(dòng)物試驗(yàn)表明，余甘子葉提取物及其制劑，具有良好的抗肺氣腫作用。
權(quán)利要求
1.一種余甘子葉中藥制劑，其特征在于按重量比計(jì)算，含有0.1～99％的余甘子葉提取物，余量為輔料。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的余甘子葉提取物，其特征在于以余甘子葉為原 料提取而得，主要成分為沒(méi)食子酸、沒(méi)食子酸甲酯、沒(méi)食子酸乙酯和沒(méi)食子酸 丙酯。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的余甘子葉中藥制劑，其特征在于具有抗肺氣腫 作用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種中藥制劑，特別是一種以余甘子葉為原料生產(chǎn)提取物，然后以該提取物為原料生產(chǎn)的中藥制劑。余甘子葉的提取物及其中藥制劑，動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明，具有抗肺氣腫作用；其抗肺氣腫的主要成分為沒(méi)食子酸、沒(méi)食子酸甲酯、沒(méi)食子酸乙酯、沒(méi)食子酸丙酯。
文檔編號(hào)A61K36/185GK101156887SQ20071016293
公開日2008年4月9日 申請(qǐng)日期2007年9月26日 優(yōu)先權(quán)日2007年9月26日
發(fā)明者張?chǎng)┢G, 李學(xué)堅(jiān), 王春玲, 董明姣, 鐘振國(guó) 申請(qǐng)人:廣西中醫(yī)學(xué)院