專利名稱：一種防治暈動(dòng)病貼片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種防治暈動(dòng)病貼片及其制備方法。
背景技術(shù)：
東莨菪堿是一種抗暈動(dòng)病藥物，用來防治暈動(dòng)病的發(fā)生，其效果顯著， 但是該藥的治療指數(shù)比較小，如果血中濃度偏大，會(huì)出現(xiàn)口干、復(fù)視，甚 至中樞抑制等副作用，如果口服，因?yàn)榉骞痊F(xiàn)象的存在，副作用比較明顯， 經(jīng)皮給藥制劑與常規(guī)給藥方法相比，有其獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)。l)一次給藥可以在
長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)使藥物以恒定的速率進(jìn)入人體內(nèi)，類似于長(zhǎng)時(shí)間的靜脈滴注；2) 避免了肝臟的首過效應(yīng)和胃腸道因素的干擾與降解作用，減少了用藥的個(gè) 體差異；3)可維持恒定有效的血藥濃度，避免了其它給藥方法產(chǎn)生的血藥 濃度峰谷現(xiàn)象；4)使用方便，容易被患者接受。而且暈車暈船的用藥有時(shí) 效性，也就是乘客如果脫離了導(dǎo)致暈車暈船的環(huán)境后，再繼續(xù)用藥是沒有 必要的，應(yīng)用貼劑來防治該病，可以在脫離暈車暈船的環(huán)境后，揭掉該藥, 不再繼續(xù)用藥，減少了不必要的用藥，這是其他制劑所無法達(dá)到的。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于，提供一種生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，有利于大生產(chǎn)的實(shí)現(xiàn)， 長(zhǎng)效、經(jīng)過皮膚吸收的、攜帶使用方便的三層結(jié)構(gòu)的防治暈動(dòng)病貼片及其 制備方法。
為了達(dá)到本發(fā)明的目的采取下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn) 一種防治暈動(dòng)病貼片,
包括含藥粘膠層、保護(hù)層、背襯層，其特征在于它是由下述工藝步驟制備
而成的 A、處方(以重量計(jì))
東莨菪堿結(jié)晶0. 3g 1. 5g高分子聚異丁烯B100 (干重)2. 0g 7. 0g 低分子聚異丁烯BIO (干重)1.0g 4.0 g 氮酮0.3g 1.4g 液體石蠟1. 0g 6. 0 g 環(huán)己垸15g 25g; B、優(yōu)選處方(以重量計(jì))
東莨菪堿結(jié)晶l.Og 高分子聚異丁烯B100 (干重)5.0g 氮酮0.7g
低分子聚異丁烯BIO (干重)3.0g液體石蠟4.0g 環(huán)己烷20.0g; C、制備方法:在符合制藥要求的潔凈條件下 含藥粘膠層的膠漿配制
配膠前對(duì)壓敏膠進(jìn)行固含量測(cè)定，并用環(huán)己烷調(diào)節(jié)壓敏膠固含量至 60%~80%，按處方量稱取各組分，充分混合至均勻，即得到含藥粘膠層的膠 漿；
貼片的制備
將混配好的含藥粘膠層的膠漿均勻涂布在保護(hù)層PET膜上，涂布的濕 膠厚度按照300um進(jìn)行控制，烘干后，復(fù)合上背襯膜，得到三層結(jié)構(gòu)的含 藥貼片，按每片含東莨菪堿O.l mg 5 mg的規(guī)定計(jì)算尺寸進(jìn)行分切后即得 三層結(jié)構(gòu)的防治暈動(dòng)病貼片，涂布工藝:膠漿比較稠難以涂布的情況，采 用擠壓成型工藝，其烘干可以在復(fù)合上膜以后進(jìn)行，溶劑通過無紡布層揮 發(fā)掉；膠漿比較稀的情況，采用噴灑成型工藝但是該工藝對(duì)烘干的速度 要求比較高，貼片的制備將混配好的含藥粘膠層的膠漿均勻噴灑在保護(hù) 層PET膜上，厚度通過噴灑的速度和保護(hù)層移動(dòng)的速度來進(jìn)行控制，邊噴 灑邊烘干，復(fù)合上背襯膜，得到三層結(jié)構(gòu)的含藥貼片。
所述的防治暈動(dòng)病貼片，其特征在于它的有效成分是東莨菪堿，或其 與酸形成的鹽，如鹽酸東莨菪堿、硫酸東莨菪堿；還含有水溶性或非水溶
性基質(zhì)、促透劑，所述的三層結(jié)構(gòu)中背襯層為PET膜或無紡布，保護(hù)層為 防粘處理后的PET膜，含藥粘膠層由東莨菪堿、促投劑和壓敏膠構(gòu)成。
所述的防治暈動(dòng)病貼片，其特征在于，所述壓敏膠材料包括聚丙烯酸樹 脂類、聚異丁烯類、硅橡膠類、明膠、羧甲基纖維素、甲基纖維素、聚乙 烯醇、桃膠、西黃芪膠等或以上兩種以上成分的混合物。
所述的防治暈動(dòng)病貼片，其特征在于，所述貼劑的形狀包括長(zhǎng)方形、 正方形、圓形、橢圓形、三角形或兩種以上圖形的組合。
本發(fā)明產(chǎn)品經(jīng)質(zhì)量檢驗(yàn)，含量均勻，質(zhì)量穩(wěn)定，體外釋放接近零級(jí)速 率過程。
本發(fā)明的技術(shù)效果:本發(fā)明的三層結(jié)構(gòu)的東莨菪堿貼片，貼于身體皮膚 表面使用，其體外釋放過程接近零級(jí)速率過程。工藝穩(wěn)定，重現(xiàn)性好，可 持續(xù)貼用幾天，也可隨時(shí)中斷給藥，粘貼性良好。
本發(fā)明的三層結(jié)構(gòu)的東莨菪堿貼片可采用通用的生產(chǎn)經(jīng)皮給藥制劑的 工藝和設(shè)備生產(chǎn)。
圖1防治暈動(dòng)病貼片體外累計(jì)釋放曲線圖。
具體實(shí)施例方式
下面用實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的三層結(jié)構(gòu)的東莨菪堿貼片作具體的描述，但 不局限于此。
在下述實(shí)施例中，所用東莨菪堿、用作賦形劑、促透劑的原料，均為 市售藥用級(jí)；用作基質(zhì)的是聚丙烯酸樹脂類、聚異丁烯類、硅橡膠類、明 膠、羧甲基纖維素、甲基纖維素、聚乙烯醇、桃膠、西黃芪膠等或其兩種 以上的混合物；用作促透劑的是氮酮類、丙二醇類、油酸類、揮發(fā)油類等 或其兩種以上的混合物。
實(shí)施例1防治暈動(dòng)病貼片制備
A、 處方制成1000 cm2 (以重量計(jì))
東莨菪堿1.0g高分子聚異丁烯(o卯a(chǎn)nolB100)(干重)5.0g低分子 聚異丁烯(oppanolB10)(干重)3. Og氮酮0. 7g 液體石蠟4. Og環(huán) 己烷20. Og;
B、 制備方法:在符合制藥要求的潔凈條件下 含藥粘膠層的膠漿配制
配膠前對(duì)壓敏膠進(jìn)行固含量測(cè)定，并用環(huán)己垸調(diào)節(jié)壓敏膠固含量至 35% 38%，按處方量稱取各組分，充分混合至均勻，即得到含藥粘膠層的膠 漿；
貼片的制備
將混配好的含藥粘膠層的膠漿加到保護(hù)層PET膜和背襯膜無紡布之間， 通過兩個(gè)滾輪的擠壓成型，通過控制兩個(gè)滾輪間的間隙控制貼片的厚度， 只要涂布前的膠按照處方濃度控制，則按涂布的濕膠厚度300um進(jìn)行控制, 該厚度涂布可保證1.0mg/cm2，烘干后，得到三層結(jié)構(gòu)的含藥貼片，切割成 直徑1 cm的圓片后即得三層結(jié)構(gòu)的防治暈動(dòng)病貼片，每片含東茛菪堿lmg。 如果涂布的薄了，則相應(yīng)的切割面積增大。
上述擠壓成型工藝該工藝適合膠漿比較稠難以涂布的情況，其烘干
可以在復(fù)合上膜以后進(jìn)行，溶劑通過無紡布層揮發(fā)掉。
如果膠漿比較稀的情況，適合用噴灑成型工藝貼片的制備將混配 好的含藥粘膠層的膠漿均勻噴灑在保護(hù)層PET膜上，厚度通過噴灑的速度
和保護(hù)層移動(dòng)的速度來進(jìn)行控制，每片含東莨菪堿O.l mg 5 mg為限，邊 噴灑邊烘干，復(fù)合上背襯膜，分切后即得三層結(jié)構(gòu)的防治暈動(dòng)病貼片。
實(shí)施例2:本發(fā)明防治暈動(dòng)病貼片體外釋放試驗(yàn)，含量均勻，質(zhì)量穩(wěn)定，
體外釋放接近零級(jí)速率過程。該制劑的體外累計(jì)釋放曲線如圖l所示。其
直線回歸的相關(guān)系數(shù)為0.9556，說明體外釋放過程接近零級(jí)速率過程。
權(quán)利要求
1、一種防治暈動(dòng)病貼片，包括含藥粘膠層、保護(hù)層、背襯層，其特征在于它是由下述工藝步驟制備而成的A、處方(以重量計(jì))東莨菪堿0.3g～1.5g 高分子聚異丁烯B100(干重)2.0g～7.0g低分子聚異丁烯B10(干重)1.0g～4.0g 氮酮0.3g～1.4g液體石蠟1.0g～6.0g環(huán)己烷15g～25g；B、優(yōu)選處方(以重量計(jì))東莨菪堿1.0g高分子聚異丁烯B100(干重)5.0g 氮酮0.7g低分子聚異丁烯B10(干重)3.0g 液體石蠟4.0g 環(huán)己烷20.0g；C、制備方法在符合制藥要求的潔凈條件下含藥粘膠層的膠漿配制配膠前對(duì)壓敏膠進(jìn)行固含量測(cè)定，并用環(huán)己烷調(diào)節(jié)壓敏膠固含量至60％～80％，按處方量稱取各組分，充分混合至均勻，即得到含藥粘膠層的膠漿；貼片的制備將混配好的含藥粘膠層的膠漿均勻涂布在保護(hù)層PET膜上，涂布的濕膠厚度按照300um進(jìn)行控制，烘干后，復(fù)合上背襯膜，得到三層結(jié)構(gòu)的含藥貼片，按每片含東莨菪堿0.1mg～5mg的規(guī)定計(jì)算尺寸進(jìn)行分切后即得三層結(jié)構(gòu)的防治暈動(dòng)病貼片，涂布工藝膠漿比較稠難以涂布的情況，采用擠壓成型工藝，其烘干可以在復(fù)合上膜以后進(jìn)行，溶劑通過無紡布層揮發(fā)掉；膠漿比較稀的情況，采用噴灑成型工藝但是該工藝對(duì)烘干的速度要求比較高，貼片的制備將混配好的含藥粘膠層的膠漿均勻噴灑在保護(hù)層PET膜上，厚度通過噴灑的速度和保護(hù)層移動(dòng)的速度來進(jìn)行控制，邊噴灑邊烘干，復(fù)合上背襯膜，得到三層結(jié)構(gòu)的含藥貼片。
2、 根據(jù)權(quán)利要求l所述的防治暈動(dòng)病貼片，其特征在于它的有效成 分是東莨菪堿，或其與酸形成的鹽，如鹽酸東茛菪堿、硫酸東莨菪堿；還 含有水溶性或非水溶性基質(zhì)、促透劑，所述的三層結(jié)構(gòu)中背襯層為PET膜或無紡布，保護(hù)層為防粘處理后的PET膜，含藥粘膠層由東莨菪堿、促投劑和壓敏膠構(gòu)成。
3、 根據(jù)權(quán)利要求2所述的防治暈動(dòng)病貼片，其特征在于，所述壓敏膠 材料包括聚丙烯酸樹脂類、聚異丁烯類、硅橡膠類、明膠、羧甲基纖維素、 甲基纖維素、聚乙烯醇、桃膠、西黃芪膠等或以上兩種以上成分的混合物。
4、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的防治暈動(dòng)病貼片，其特征在于，所述貼劑的 形狀包括長(zhǎng)方形、正方形、圓形、橢圓形、三角形或兩種以上圖形的組合。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種防治暈動(dòng)病貼片及其制備方法，防治暈動(dòng)病貼片，包括含藥粘膠層、保護(hù)層、背襯層，制得有效成分的組成為東莨菪堿、高分子聚異丁烯B100、氮酮低分子聚異丁烯B10(干重)、液體石蠟、環(huán)己烷；它有三層結(jié)構(gòu)組成保護(hù)層、含藥粘膠層和背襯層構(gòu)成，每片含東莨菪堿0.1mg～5mg。本發(fā)明產(chǎn)品經(jīng)質(zhì)量檢驗(yàn)，含量均勻，質(zhì)量穩(wěn)定，體外釋放接近零級(jí)速率過程，用來防治暈動(dòng)病的發(fā)生，其效果顯著。
文檔編號(hào)A61K9/70GK101199494SQ200610130140
公開日2008年6月18日 申請(qǐng)日期2006年12月13日 優(yōu)先權(quán)日2006年12月13日
發(fā)明者濤 梁, 梁秉義, 高建義 申請(qǐng)人:天津市中寶制藥有限公司