專利名稱：治療咽喉炎的藥物制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療咽喉炎的藥物制劑及其制備方法，屬于藥品的技術(shù)領(lǐng)域
背景技術(shù)：
目前，臨床上廣泛使用銀黃片(膠囊、口服液、沖劑)來治療急慢性扁桃體炎、急慢性咽喉炎、上呼吸道感染等癥。銀黃片(膠囊、口服液、沖劑)為已有國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)品種，其中銀黃片、銀黃沖劑收載于《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第6冊(cè)，銀黃膠囊收載于《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第19冊(cè)。銀黃口服液收載于《中國(guó)藥典》2000版一部(現(xiàn)收載《中國(guó)藥典》2005年版一部)。
但這些劑型的吸收較慢、生物利用度不高，在服用時(shí)需用水吞服，對(duì)幼兒、老年人、某些精神疾病患者及臥床體位難變動(dòng)的病人來說，服用不方便；同時(shí)有些劑型在服用后會(huì)因局部藥物濃度過高而對(duì)胃產(chǎn)生刺激作用。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療咽喉炎的藥物制劑及其制備方法，特別是口腔崩解片及它的制法；本發(fā)明的藥品具有吸收快、生物利用度高、在服用時(shí)不需用水吞服，對(duì)幼兒、老年人、某些精神疾病患者及臥床體位難變動(dòng)的病人來說，服用較方便，而且在服用后不會(huì)因局部藥物濃度過高而對(duì)胃產(chǎn)生刺激作用，以克服現(xiàn)有技術(shù)的不足。
本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的按照重量計(jì)算，它由金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和適當(dāng)輔料制備成口腔崩解片；為棕黃色至棕色片，氣微，味甜、微苦。其中所用的輔料為微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠和阿司帕坦。
本發(fā)明治療咽喉炎的藥物制劑是這樣制備的稱取原料藥金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和輔料微晶纖維素13～16g、低取代羥丙基纖維素8～12g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮12～24g、微粉硅膠4～6g和阿司帕坦7～9g，分別過60～90目篩，備用；取金銀花提取物和黃芩提取物，與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、3/4的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，加入適量95％乙醇，用20～40目篩網(wǎng)制粒，在55℃～65℃下干燥，用20～40目篩網(wǎng)整粒后加入1/4的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠和阿司帕坦，混勻，壓成1000片，即得。
本發(fā)明治療咽喉炎的藥物制劑的最佳制備方法為稱取原料藥金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和輔料微晶纖維素15g、低取代羥丙基纖維素10g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮20g、微粉硅膠5g和阿司帕坦8g，分別過80目篩，備用；取金銀花提取物和黃芩提取物，與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素及15g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，加入適量95％乙醇，用30目篩網(wǎng)制粒，在60℃下干燥，用30目篩網(wǎng)整粒后加入5g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠和阿司帕坦，混勻，壓制成1000片，即得。
本發(fā)明是銀黃片(膠囊)的改劑型產(chǎn)品，以金銀花提取物、黃芩提取物為原料，選用高效崩解劑作輔料，壓片而成，具有清熱解毒、消炎的功效，主要用于上呼吸道感染、急性扁桃體炎、咽炎等癥的治療。方中的金銀花和黃芩均屬清熱解毒藥，金銀花入藥在我國(guó)已有二千多年的歷史，具有清熱解毒、養(yǎng)血止渴、清絡(luò)去風(fēng)、除濕散熱之功效，對(duì)體外多種細(xì)菌均有抑制作用。
本發(fā)明的劑型為口腔崩解片，通過選擇合適的快速崩解劑，制成既有一定的硬度，又有一定的疏松度，服用時(shí)可不需用水輔助吞咽，能在口腔中1min內(nèi)迅速崩解成細(xì)顆粒，借助吞咽動(dòng)力，即可完成服藥過程的片劑。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的藥品具有以下優(yōu)點(diǎn)(1)服用方便本品在服用時(shí)可不需用水，在口腔內(nèi)迅速崩解，在食道內(nèi)無滯留現(xiàn)象，這給幼兒、老年人、某些精神疾病患者及臥床體位難變動(dòng)的病人提供了極大的方便；(2)吸收快、生物利用度高本品在口腔內(nèi)迅速崩解，使藥物吸收面積增加，且吸收容易、快速，生物利用度高；(3)對(duì)消化道粘膜的刺激小本品在崩解吞咽后，因唾液量少，藥物顆粒細(xì)，可在胃部均勻分布，吸附或嵌入胃粘膜，吸收量增多，不會(huì)因胃內(nèi)局部藥物濃度過高而產(chǎn)生刺激作用；(4)本品在制備工藝上與普通片劑基本相同，有利于工業(yè)化大生產(chǎn)。
本品為銀黃片(膠囊)的改劑型品種，處方工藝并無質(zhì)的改變，也不改變給藥方式、給藥途徑及給藥劑量，因此免于臨床試驗(yàn)。以下是銀黃口服制劑(含片、口服液、顆粒)的藥理、毒理、臨床資料一、毒理學(xué)金銀花、黃芩在各臨床與毒理報(bào)道中未見有毒性報(bào)道。
二、藥效學(xué)1、抗炎試驗(yàn)銀黃片可抑制二甲苯致小鼠耳腫脹，與生理鹽水組比，有顯著性差異，呈現(xiàn)良好的量效關(guān)系；對(duì)蛋清引起的大鼠足跖腫脹有明顯的抑制作用，且大、中劑量組作用持久；各劑量組均有對(duì)抗角叉菜膠致炎的作用，且有良好的量效關(guān)系，其中以大劑量組作用最為明顯和持久。
2、抑菌作用(1)體外抗菌試驗(yàn)銀黃含片與銀黃口服液對(duì)大腸埃希菌和肺炎克雷伯氏菌無明顯抑菌作用，而對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A群鏈球菌及肺炎球菌有一定抑制作用；銀黃膠囊對(duì)大腸桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌、甲型溶血性鏈球菌、肺炎球菌具有一定的抑制作用，其中對(duì)引起呼吸道感染的主要致病菌如乙型溶血性鏈球菌、甲型溶血性鏈球菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌具有較強(qiáng)的抑制作用，對(duì)大腸桿菌、綠膿桿菌的抑制作用較弱。
(2)體內(nèi)抗菌試驗(yàn)銀黃含片可明顯降低小鼠死亡數(shù)，延長(zhǎng)其存活時(shí)間表明該藥對(duì)受A群鏈球菌感染的小鼠有較好的保護(hù)作用。
3、抗變態(tài)反應(yīng)銀黃顆粒對(duì)豚鼠休克，能顯著地延長(zhǎng)驚厥倒下時(shí)間，顯著地降低死亡動(dòng)物數(shù)；能明顯抑制大鼠顱骨骨膜肥大細(xì)胞脫顆粒，其抑制程度與它們劑量呈依賴關(guān)系。
三、銀黃制劑的臨床綜述1、治療上呼吸道感染，急性扁桃體炎，咽炎銀黃含化片每次含化1～2片，每日6～8次，取咽寧渡譜治療貼1片，揭去保護(hù)膜，將功效面對(duì)準(zhǔn)天突穴或頸部不適感突出部位，輕輕貼壓，敷于頸部體表，每2d更換1貼，12d為1療程，共同治療慢性咽炎，治療組總有效率99.0％，無毒副作用。
2、治療下頜智齒冠周炎下頜智齒冠周炎為一口腔炎癥，在全身給藥(乙酰螺旋霉素片，1天3次，每次0.2g)后，復(fù)診時(shí)實(shí)驗(yàn)組加用銀黃含片，囑患者將含片置于炎癥部位，保持位置不變，讓藥片在局部慢慢溶化，每天4次。結(jié)果表明實(shí)驗(yàn)組平均治愈時(shí)間為2.81d，實(shí)驗(yàn)組3d治愈率為96.25％，所有病例無發(fā)生藥物不良反應(yīng)。
綜上所述，銀黃制劑對(duì)呼吸道常見細(xì)菌及病毒，如感流病毒、腺病毒均有殺滅作用，因此具有雙重抗感染作用；具有清熱解毒、生津利咽功效，符合中西醫(yī)治則的要求，同時(shí)還可用于口腔炎、咽炎，扁桃體炎，上呼吸道感染的治療，未發(fā)現(xiàn)毒副作用。
本產(chǎn)品的質(zhì)量研究性狀本品銀黃口腔崩解片經(jīng)多批樣品試制，均為棕黃色至棕色片，因此銀黃口腔崩解片[性狀]項(xiàng)規(guī)定為“棕黃色至棕色片，氣微，味甜、微苦”。
(2)鑒別參照中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑第19冊(cè)銀黃膠囊質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及2005年版《中國(guó)藥典》銀黃口服液質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)鑒別項(xiàng)下相關(guān)內(nèi)容，采用專屬性較強(qiáng)的薄層色譜鑒別，以黃芩苷及綠原酸為對(duì)照，對(duì)處方中的金銀花提取物及黃芩提取物進(jìn)行定性鑒別，經(jīng)方學(xué)法驗(yàn)證表明，各斑點(diǎn)顯色清晰，分離效果好，空白無干擾。
(3)崩解時(shí)限檢查根據(jù)國(guó)家食品藥品監(jiān)督審評(píng)中心舉辦的“關(guān)于口腔崩片崩解時(shí)限探討”相關(guān)精神，一般要求口腔崩解片崩解時(shí)限在1分鐘以內(nèi)，首選介質(zhì)為水，用量小于2ml，溫度為37℃，采用靜態(tài)方法。對(duì)本品多批樣品進(jìn)行了崩解時(shí)限檢查，結(jié)果各批樣品均在1分鐘內(nèi)崩解，崩解后的顆粒粒度不得大于2號(hào)篩孔徑。
(4)含量測(cè)定本品采用精密度較高的HPLC法對(duì)黃芩苷及綠原酸進(jìn)行了定量測(cè)定，該方法經(jīng)方法學(xué)驗(yàn)證表明，可操作性強(qiáng)，精密度高，重現(xiàn)性好，可作為成品質(zhì)量的有效控制指標(biāo)。
(5)重量差異、微生物限度等檢查方法同《中國(guó)藥典》2000年版一部附錄。
本產(chǎn)品的穩(wěn)定性研究為評(píng)價(jià)本品銀黃口腔崩解片的穩(wěn)定性，確保藥品的有效性和安全性，確定藥品的有效期，按照《中國(guó)藥典》2000年版二部附錄XIX“藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)指導(dǎo)原則”要求進(jìn)行了加速穩(wěn)定性試驗(yàn)及長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)，試驗(yàn)方法及試驗(yàn)結(jié)果如下一、試驗(yàn)樣品本品銀黃口腔崩解片。
二、儀器與設(shè)備見表1表1
三、試約黃芩苷對(duì)照品，來源于中國(guó)藥品生物制品檢定所，批號(hào)110715-200212。
綠原酸對(duì)照品，來源于中國(guó)藥品生物制品檢定所，批號(hào)110753-200212。
四、加速穩(wěn)定性試驗(yàn)試驗(yàn)條件模擬上市藥品包裝(聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復(fù)合膜+紙盒)溫度40℃±2℃，相對(duì)濕度75％±5％。
試驗(yàn)方法本品按生產(chǎn)處方、工藝試生產(chǎn)的三批樣品在模擬上市包裝條件下，于溫度40℃±2℃，相對(duì)濕度75％±5％條件下放置6個(gè)月，分別于第1個(gè)月、第2個(gè)月、第3個(gè)月及第6個(gè)月末取樣測(cè)定，按穩(wěn)定性重點(diǎn)考察項(xiàng)目檢測(cè)(外觀性狀、鑒別、崩解時(shí)限、含量測(cè)定、微生物限度)，各項(xiàng)指標(biāo)與0月檢測(cè)數(shù)據(jù)比較，考察其樣品穩(wěn)定性。
試驗(yàn)結(jié)果見表2、表3和表4。
表2 銀黃口腔崩解片加速穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果(一)樣品名稱本品銀黃口腔崩解片
表3 銀黃口腔崩解片加速穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果(二)樣品名稱銀黃口腔崩解片
表4 銀黃口腔崩解片加速穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果(三)樣品名稱銀黃口腔崩解片
五、長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)根據(jù)《中國(guó)藥典》2000年版二部附錄XIXC“藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)指導(dǎo)原則”項(xiàng)下藥物制劑長(zhǎng)期試驗(yàn)細(xì)則，進(jìn)行長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)。
試驗(yàn)條件模擬上市藥品包裝(聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復(fù)合膜+紙盒)溫度25℃±2℃，相對(duì)濕度60％±10％。
試驗(yàn)方法按生產(chǎn)處方、工藝試生產(chǎn)的三批樣品，在模擬上市包裝條件下，于溫度25℃±2℃，相對(duì)濕度60％±10％條件下放置12個(gè)月，分別于第3個(gè)月、第6個(gè)月、第9個(gè)月及第12個(gè)月末取樣測(cè)定，按穩(wěn)定性重點(diǎn)考察項(xiàng)目檢測(cè)(外觀性狀、鑒別、崩解時(shí)限、含量測(cè)定、微生物限度)，12個(gè)月后，仍需繼續(xù)考察，分別于第18個(gè)月、第24個(gè)月、第36個(gè)月取樣測(cè)定，各項(xiàng)指標(biāo)與0月檢測(cè)數(shù)據(jù)比較，考察其樣品穩(wěn)定性，以確定藥品的有效期，試驗(yàn)結(jié)果見表5、表6和表7。
表5 銀黃口腔崩解片長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果(一)樣品名稱銀黃口腔崩解片
表6 銀黃口腔崩解片加速穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果(二)樣品名稱銀黃口腔崩解片
表7 銀黃口腔崩解片加速穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果(三)樣品名稱銀黃口腔崩解片
六、穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)論經(jīng)6個(gè)月的加速穩(wěn)定性試驗(yàn)及6個(gè)月的長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)，結(jié)果表明，本品銀黃口腔崩解片在加速穩(wěn)定性試驗(yàn)條件下放置6個(gè)月及在長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)條件下放置6個(gè)月，質(zhì)量穩(wěn)定，各項(xiàng)檢測(cè)指標(biāo)均符合標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定要求。
本品藥材來源及鑒定依據(jù)
一、來源及鑒定依據(jù)本品為金銀花提取物及黃芩提取物經(jīng)加工制成的片，上述提取物由四川明波藥業(yè)有限公司提供，檢驗(yàn)依據(jù)由四川明波藥業(yè)有限公司提供，具體見下表。
本發(fā)明的制備工藝研究由于銀黃膠囊質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)收載于《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第19冊(cè)，本發(fā)明提供的銀黃口腔崩解片為其改劑型品種，如何才能獲得比較好的改劑效果，發(fā)明人結(jié)合產(chǎn)品劑型的特點(diǎn)，選用微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠、阿司帕坦、硬脂酸作為輔料，以崩解、口味、性狀、硬度等為篩選指標(biāo)選擇最佳處方及其工藝，見表8。
表8 制劑處方篩選
處方1稱取處方量的金銀花提取物、黃芩提取物細(xì)粉，與低取代羥丙基纖維素、1/2的微晶纖維素、4/5的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合，以50％乙醇作潤(rùn)濕劑，制粒、干燥，干顆粒與剩余的微晶纖維素及交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠、阿司帕坦、硬脂酸鎂混合均勻，壓片，結(jié)果制粒時(shí)物料較粘，難以制粒，所得片子色差明顯，但崩解合格，片子硬度小于3.5kg，口味較好，但在壓片時(shí)片劑硬度很難提高。
處方2稱取處方量的金銀花提取物、黃芩提取物細(xì)粉與交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素混合均勻，以90％乙醇作潤(rùn)濕劑，制粒，干燥，干顆粒與微粉硅膠、阿司帕坦混合，壓片，結(jié)果制粒時(shí)難易程度比處方1有明顯改善，但細(xì)粉較多，所得片子硬度不是很大時(shí)(約3.0kg)其崩解合格(約40秒左右)，當(dāng)片子硬度大于4.0kg時(shí)，崩解時(shí)間超過1分鐘。
處方3稱取處方量的金銀花提取物、黃芩提取物細(xì)粉與交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素混合均勻，以90％乙醇作潤(rùn)濕劑，制粒，干燥，干顆粒與微粉硅膠、阿司帕坦、滑石粉混合，壓片，結(jié)果所得顆粒流動(dòng)性不好，片子崩解效果優(yōu)于處方2，但在較大壓力下，仍有可能造成片子崩解不合格，且在較大壓力下片子容易發(fā)生頂裂現(xiàn)象。
處方4稱取處方量的金銀花提取物、黃芩提取物細(xì)粉與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素及1/2的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，用95％乙醇制粒，干燥，干顆粒與微粉硅膠、阿司帕坦、硬脂酸鎂及剩余的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，壓片，結(jié)果所得顆粒細(xì)粉較多，流動(dòng)性不是很理想，但所得片子光潔，且色澤均勻，崩解效果與處方3相比無明顯區(qū)別。
處方5稱取處方量的金銀花提取物、黃芩提取物細(xì)粉與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素及交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，用95％乙醇制粒，干燥，干顆粒與微粉硅膠、阿司帕坦混勻，壓片，結(jié)果所得片子外觀光潔，且色澤均勻，崩解效果有明顯改善(一般在45秒左右)，且硬度適宜。
處方6稱取處方量的金銀花提取物、黃芩提取物細(xì)粉與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素及3/4的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，用95％乙醇制粒，干燥，干顆粒與微粉硅膠、阿司帕坦及剩余的效聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，壓片，結(jié)果所得片子外觀光潔，且色澤均勻，崩解時(shí)限一般在40秒以內(nèi)，且硬度適宜，顆粒的流動(dòng)性、可壓性均較適宜。
上述試驗(yàn)結(jié)果表明，采用處方6所得的成品各項(xiàng)指標(biāo)均符合標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定要求，因此銀黃口腔崩解片采用處方6進(jìn)行中試生產(chǎn)，結(jié)果成品收得率較高，說明該工藝適合于工業(yè)化大生產(chǎn)，我們進(jìn)行了三批中試產(chǎn)品的試驗(yàn)、有關(guān)數(shù)據(jù)見表9。
銀黃口腔崩解片最終確定的處方及工藝金銀花提取物100g、黃芩提取物40g、微晶纖維素60g、低取代羥丙基纖維素20g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮120g、微粉硅膠10g、阿司帕坦10g；共制成1000片，每片重0.36克。
制備工藝處方中各原輔料分別過80目篩，備用，稱取處方量的金銀花提取物、黃芩提取物細(xì)粉與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素及3/4處方量的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合均勻，用95％乙醇作潤(rùn)濕劑，30目篩網(wǎng)制粒，于60℃±5℃干燥，干燥后用30目篩網(wǎng)整粒、干顆粒中加入1/4的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠、阿司帕坦，混合均勻，壓片、包裝即得。
表9 三批中試產(chǎn)品的試驗(yàn)結(jié)果
結(jié)論本品三批中試產(chǎn)品試驗(yàn)結(jié)果表明，本工藝基本合理，工藝穩(wěn)定，成品收得率較高，所得成品經(jīng)質(zhì)量檢驗(yàn)，結(jié)果表明均符合規(guī)定。
本發(fā)明各輔料在處方中的作用微晶纖維素填充劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮崩解劑低取代羥丙基纖維素崩解劑阿司帕坦矯味劑微粉硅膠助流劑
具體實(shí)施例方式本發(fā)明的實(shí)施例1稱取原料藥金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和輔料微晶纖維素15g、低取代羥丙基纖維素10g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮20g、微粉硅膠5g和阿司帕坦8g，分別過80目篩，備用，其中金銀花提取物和黃芩提取物為市售產(chǎn)品，購(gòu)自四川明波藥業(yè)有限公司；取金銀花提取物和黃芩提取物，與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素及15g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，加入適量95％乙醇，用30目篩網(wǎng)制粒，在60℃下干燥，用30目篩網(wǎng)整粒后加入5g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠和阿司帕坦，混勻，壓制成1000片，即得。本品為棕黃色至棕色片，氣微，味甜、微苦。每片重0.36g，口服，一次2～4片，一目4次。
本發(fā)明的實(shí)施例2稱取原料藥金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和輔料微晶纖維素13g、低取代羥丙基纖維素8g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮12g、微粉硅膠4g和阿司帕坦7g，分別過60目篩，備用；取金銀花提取物和黃芩提取物，與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、9g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，加入適量95％乙醇，用20目篩網(wǎng)制粒，在55℃下干燥，用20目篩網(wǎng)整粒后加入3g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，微粉硅膠和阿司帕坦，混勻，壓成1000片，即得。
本發(fā)明的實(shí)施例3稱取原料藥金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和輔料微晶纖維素16g、低取代羥丙基纖維素12g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮24g、微粉硅膠6g和阿司帕坦9g，分別過90目篩，備用；取金銀花提取物和黃芩提取物，與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、18g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，加入適量95％乙醇，用40目篩網(wǎng)制粒，在65℃下干燥，用40目篩網(wǎng)整粒后加入6g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，微粉硅膠和阿司帕坦，混勻，壓成1000片，即得。
本發(fā)明的實(shí)施例4稱取原料藥金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和輔料微晶纖維素15g、低取代羥丙基纖維素10g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮20g、微粉硅膠5g和阿司帕坦8g，分別過70目篩，備用；取金銀花提取物和黃芩提取物，與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、15g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，加入適量95％乙醇，用30目篩網(wǎng)制粒，在60℃下干燥，用30目篩網(wǎng)整粒后加入5g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，微粉硅膠和阿司帕坦，混勻，壓成1000片，即得。
權(quán)利要求
1.一種治療咽喉炎的藥物制劑，其特征在于按照重量計(jì)算，它由金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和輔料微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠和阿司帕坦制備成口腔崩解片；產(chǎn)品為棕黃色至棕色片，氣微，味甜、微苦。
2.按照權(quán)利要求1所述的治療咽喉炎的藥物制劑，其特征在于輔料的用量為微晶纖維素13～16g、低取代羥丙基纖維素8～12g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮12～24g、微粉硅膠4～6g和阿司帕坦7～9g。
3.如權(quán)利要求1所述治療咽喉炎的藥物制劑的制備方法，其特征在于稱取原料藥金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和輔料微晶纖維素13～16g、低取代羥丙基纖維素8～12g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮12～24g、微粉硅膠4～6g和阿司帕坦7～9g，分別過60～90目篩，備用；取金銀花提取物和黃芩提取物，與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、3/4的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，加入適量95％乙醇，用20～40目篩網(wǎng)制粒，在55℃～65℃下干燥，用20～40目篩網(wǎng)整粒后加入1/4的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠和阿司帕坦，混勻，壓成1000片，即得。
4.按照權(quán)利要求3所述治療咽喉炎的藥物制劑的制備方法，其特征在于稱取原料藥金銀花提取物100g、黃芩提取物40g和輔料微晶纖維素15g、低取代羥丙基纖維素10g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮20g、微粉硅膠5g和阿司帕坦8g，分別過80目篩，備用；取金銀花提取物和黃芩提取物，與微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素及15g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻，加入適量95％乙醇，用30目篩網(wǎng)制粒，在60℃下干燥，用30目篩網(wǎng)整粒后加入5g的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠和阿司帕坦，混勻，壓制成1000片，即得。
全文摘要
本發(fā)明是一種治療咽喉炎的藥物制劑及其制備方法，它由金銀花提取物、黃芩提取物和輔料微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和微粉硅膠、阿司帕坦制備成口腔崩解片。本發(fā)明具有清熱解毒、消炎的功效，主要用于上呼吸道感染、急性扁桃體炎、咽炎等癥的治療。本發(fā)明的藥品具有服用方便、吸收快、生物利用度高、對(duì)消化道粘膜的刺激小等優(yōu)點(diǎn)，在服用時(shí)可不需用水，方便了幼兒、老年人、某些精神疾病患者及臥床體位難變動(dòng)的病人的服用。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1772044SQ200510200610
公開日2006年5月17日 申請(qǐng)日期2005年10月14日 優(yōu)先權(quán)日2005年10月14日
發(fā)明者陳法貴, 徐麗君 申請(qǐng)人:浙江大德藥業(yè)集團(tuán)有限公司