專利名稱：鎮(zhèn)痛、止血、消炎的中藥組合物及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是利用唇形科香薷屬植物提取物作為活性組分的中藥組合物有關(guān)，尤其與作為鎮(zhèn)痛、止血、消炎等中藥組合物有關(guān)。
背景技術(shù)：
鎮(zhèn)痛止血藥在醫(yī)療上是歷史悠 的重要常用藥劑，國內(nèi)外鎮(zhèn)痛止血的藥物不少，例如，西藥有嗎啡、阿托品、鹽酸曲馬多、杜冷丁等，這些西藥雖能鎮(zhèn)痛，見效快，但病人對其有依賴性、成癮性，病人需要長期服藥，昂貴的藥價(jià)令一般患者難以承受，典型者如希樂葆鎮(zhèn)痛藥病人服藥后對心臟毒害極大。有的如鹽酸曲馬多雖能止痛，但用量多、價(jià)格貴、副作用較大；中藥中曾有高烏甲素鎮(zhèn)痛劑，毒性大，對肝臟毒性特別嚴(yán)重，而令病人難以忍受，此外，也有一些鎮(zhèn)痛止血的中成藥，如，七厘散(由血竭、乳香、沒藥、紅花、兒茶、冰片、麝香、朱砂等組成)；元胡止痛片(由延胡索和白芷組成)；止痛紫金丸(由丁香、血竭、當(dāng)歸、熟大黃、木香、兒茶、紅花、骨碎補(bǔ)、木蟲、乳香、沒藥、赤芍、自然銅、甘草組成)，這類中藥因其鎮(zhèn)痛起效緩慢，持續(xù)時(shí)間長，用藥量大，治療期延長而逐漸縮小使用價(jià)值。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種鎮(zhèn)痛、止血、消炎效果更佳的新型鎮(zhèn)痛、止血、抗炎中藥組合物。本發(fā)明的又一個(gè)目的是提供一種服用安全，無成癮性、無毒副作用的鎮(zhèn)痛、止血、消炎的中藥組合物及其制備方法。
本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明的鎮(zhèn)痛、止血、消炎的中藥組合物，它基本上是一種或多種唇形科香薷屬植物的提取物作為活性組分與輔劑組成。
唇形科香薷屬植物為石香薷、土香薷、牛至、萼果香薷、密花香薷、黃花香薷。所說的的輔劑以元胡、白芷、丁香、血竭、紅花、兒茶、乳香、沒藥、冰片、木香、甘草、赤芍、當(dāng)歸、熟大黃、骨碎補(bǔ)、木蟲、自然銅中的一種或幾種作為原料制成或凡士林、液體石蠟油、水、薄荷油、乳糖、聚乙二醇中的一種或幾種。
唇形科香薷屬植物的提取物是將其地上部分干燥、粉碎后，用重量百分濃度為45％-95％的乙醇或甲醇作為溶劑萃取得洗脫液，濃縮回收洗脫液得精膏，將精膏粉碎而得的精粉。
本發(fā)明的中藥組合物它基本上是由下述重量份的原料組成香薷屬植物提取物 7-70，輔劑 30-93。
香薷屬植物提取物是下述重量份的原料制備香 薷10-18，石香薷6-12，密花香薷 4-8，黃花香薷 4-8，輔劑是將原料植物地上部分干燥制備而成的細(xì)粉，中藥組合物是由下述重量份的原料制成香薷提取物精粉10-18，石香薷提取物精粉 6-12，元胡細(xì)粉 0-4.5，白芷細(xì)粉 0-4.5，紅花細(xì)粉 0-4。
本發(fā)的中藥組合物，它是下述重量份的原料組成密花香薷提取物精粉2-5，黃花香薷提取物精粉2-5，兒茶甲醇或乙醇浸提液制精粉0-4，血竭甲醇或乙醇浸提液制精粉0.5-2.5。
本發(fā)明的中藥組合物，它的原料還包括20-70重量份的基質(zhì)，基質(zhì)為唇形科香薷屬植物的地上部分干燥粉碎制成的細(xì)粉中的一種或多種。
本發(fā)明的中藥組合物，它是膠囊劑或注射液或膏劑或酊劑或片劑。
本發(fā)明的中藥組合物的制備方法，步驟如下所述(1)原料預(yù)處理將精選的香薷屬植物開花初期的地上部分花、葉和莖陰干、切段；
(2)浸提將切段原料放入超聲波振蕩提取罐或滲漉罐中，加入重量百分濃度為60-90％的乙醇或60-85％甲醇，超聲波振蕩2-8小時(shí)或滲漉3-9日，得浸提液；(3)濃縮在650-680毫米汞柱壓力下，以40-60℃溫度蒸餾回收溶劑，得流浸膏；(4)萃取和層析將流浸膏用二氯甲烷或低級氯代烷萃取，然后再將萃取液用A-1型大孔樹脂和A-2型大孔樹脂1∶1比例柱吸附層析，用水和稀甲醇洗脫除去雜質(zhì)后，再用70％的甲醇洗脫，收集洗脫液；(5)洗脫液的濃縮將洗脫液減壓濃縮回收溶劑制得精膏，(6)精粉的制備將精膏用真空干燥器進(jìn)行干燥、投入粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎，過80-100目的篩得精粉；(7)取輔劑原料粉碎成細(xì)粉，取基質(zhì)原料粉碎成細(xì)粉，然后將二者于真空混合器中，混合得均勻的總細(xì)粉；(8)將精粉和(7)中的總細(xì)粉的一部分放入混合器中轉(zhuǎn)動，最后加入剩余的總細(xì)粉，充分混合即得中藥組合物，以備制成各種劑型之用。
本發(fā)明能化瘀消腫，既可內(nèi)服止血鎮(zhèn)痛、也可以用于血瘀疼痛、外傷出血，消炎痊愈等。本發(fā)明的特點(diǎn)是無成癮性，服用安全，療效明顯，無毒副作用，原料資源豐富，并充分利用香薷屬植物的活性成份，資源能充分利用，制備工藝先進(jìn)簡便，易于工業(yè)化生產(chǎn)。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1香薷精粉(乙醇提取)在細(xì)胞管內(nèi)抑制*和殺滅**病毒的試驗(yàn)。
1，主要原材料A、香薷精粉(甘肅省隴南地區(qū)采購、原料，經(jīng)植化篩選出的活性部位)B、單純皰疹病毒(簡稱HSV1)北京生物制品所提供。
C、柯薩奇病毒(簡稱Cox B1IVV)昆明生物制品所提供。
D、A-549傳代細(xì)胞株，蘭州生物制品所提供。
E、溫箱、培養(yǎng)板、培養(yǎng)基和箱材等。
2，方法步驟采用固定病毒稀釋藥物之微量中和試驗(yàn)法A，藥物滴定求出藥物半數(shù)死量，計(jì)算出安全有效量。
B，病毒滴定求出病毒致半死量(TCID50)。
C，中和實(shí)驗(yàn)觀察藥物最高稀釋度能抑制殺滅病毒的最小劑量(即有效量)。
3，結(jié)果A，藥物半數(shù)死量為0.96mg/ml，說明香薷精粉在含0.96mg/ml時(shí)，能引起一半組織細(xì)胞的病變死亡(即藥物對細(xì)胞的毒性)。
B，精粉在細(xì)胞管內(nèi)的安全量，按半數(shù)致死量的1/5-1/10計(jì)算，香薷精粉為0.096mg/1ml。
C，精粉有效量精粉含量為0.17mg/ml時(shí)，能抑制1000TCID50的HSV1，精粉含量0.034mg/ml時(shí)，能殺滅100TVID50的HSV1。同時(shí)抑制1000TCID50的HSV1。精粉含量0.034mg/ml時(shí)，能抑制100TCID50的CoxB1-IVV。
*、抑制—指藥物抑制病毒，保護(hù)細(xì)胞不產(chǎn)生病變死亡的劑量。
**、殺滅—指藥物殺死病毒，保護(hù)細(xì)胞不產(chǎn)生病變死亡，并能繼續(xù)傳代而不出現(xiàn)新病變的劑量。
4，結(jié)論A，組織細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果表明此精粉不僅能殺滅和抑制DNA病毒(如HSV1)，而且能抑制RNA病毒(如CoxB1-IVV)，說明此精粉為廣譜性抗病毒藥物。
B，該精粉安全量為194-96mg/Kg，在含量為17-34mg/kg時(shí)抑滅病毒后細(xì)胞能繼續(xù)分裂傳代，說明精粉對細(xì)胞本身無影響，乃為一種安全、有效、毒性小的藥物。
實(shí)施例2香薷精粉和石香薷精粉、酚及羧酸類對細(xì)菌的抑制效果比較1，供試樣品甘肅省隴南地區(qū)產(chǎn)的香薷和四川涼州產(chǎn)的石香薷分別經(jīng)過本發(fā)明的工藝制得的香薷精粉和石香薷精粉、苯酚、丙酸鈣。
2、試驗(yàn)方法采用瓊脂平板抑菌法，抑菌圈直經(jīng)單位為mm。
3、各種樣品濃度分別為250、500、800、1000ppm。
4、供試菌種枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、普通變形菌。
表1 石香薷精粉、香薷精粉、苯酚、苯甲酸的抑菌效果(MIC，ppm)
從表上可知，在同樣濃度條件下，石香薷精粉和香薷精粉對上述表中所列致病細(xì)菌的抑菌效果都要比苯酚、丙酸鈣強(qiáng)得多。
實(shí)施例3香薷精粉用熱板法對小鼠鎮(zhèn)痛效果試驗(yàn)1，材料a，藥物受試藥物配方1和配方2藥樣。配方1為香薷精粉∶石香薷精粉＝1∶1，配方2為香薷精粉∶石香薷精粉∶血竭甲醇浸提液制精粉＝1∶1∶1，以上全為重量比。用量用法兩藥均為1次0.3g，1日3次，口服。用蒸餾水配成一定濃度的溶液，供動物灌胃使用。
陽性對照藥物鹽酸曲馬多膠囊，50mg/粒，(德國格蘭泰有限公司生產(chǎn))；b，動物小鼠，昆明種，一級，體重20±2g，雌性；2，鎮(zhèn)痛試驗(yàn)方法取雌性小鼠96只，體重18-22g，按體重隨機(jī)分為8組，每組12只，分別作為a，空白對照組蒸餾水0.4ml/20g體重，灌胃；b，(2)-(4)配方1高、中、低三種劑量組；0.225、0.150、0.075g/kg(濃度分別為0.0122、0.0075、0.0035g/ml，0.4ml/20g體重灌胃，為成人用量的15倍、10倍和5倍)；c，(5)-(7)配方2高、中、低三種劑量組0.225、0.150、0.075g/kg(濃度分別為0.0122、0.0075、0.00175g/ml、0.4ml/20g體重，灌胃，為成人用量的15倍、10倍和5倍)；d，(8)鹽酸曲馬多膠囊(陽性對照藥物)組66mg/kg(濃度3.3mg/ml，0.4ml/20g體重，灌胃，為成人用量的10倍)。各小組給藥前先用熱板測痛儀(55℃)分別測定每只小鼠的痛閥值(從小鼠放于熱板上至出現(xiàn)舔后足的間隔時(shí)間作為痛閥值)，測定2次(間隔30分鐘)，取平均值作為該小鼠給藥前的正常痛閥值(篩選項(xiàng)痛閥值在5-30秒之內(nèi)小鼠供試驗(yàn)用)，然后對各組小鼠按上述藥物及劑量給藥1次，于給藥后1、2、3小時(shí)，再用同樣的方法測定各小鼠痛閥值，記錄各小鼠痛閥值并進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理(t檢驗(yàn))，結(jié)果如表2表2 配方1號和配方2號藥物的鎮(zhèn)痛作用(小鼠熱板法)
注(1)，與對照組比較，*P＜0.05，**P＜0.01(2)，括號內(nèi)數(shù)值為鎮(zhèn)痛百分率從上表2可見，配方1藥和配方2藥均有顯著的鎮(zhèn)痛作用，一般于口服后1小時(shí)已出現(xiàn)明顯鎮(zhèn)痛作用，維持3小時(shí)以上，至3小時(shí)仍有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，另外實(shí)驗(yàn)中觀察到在較低劑量時(shí)就有顯著的鎮(zhèn)痛作用。
實(shí)施例4小鼠扭體法鎮(zhèn)痛效果試驗(yàn)取小鼠96只，體重18～22g，按體重及性別隨機(jī)分為8組，每組12只，分別作為(1)空白對照組蒸餾水0.4ml/20g體重，灌胃；(2)～(4)配方1，分高、中、低三種劑量組0.225、0.150、0.075g/kg(濃度分別為0.0112、0.0075、0.00375g/ml，0.4ml/20g體重，灌胃，為成人用量的15倍、10倍和5倍；(5)～(7)配方2，分高、中、低劑量三組0.225、0.150、0.075g/kg(濃度分別為0.0112、0.0075、0.00375g/ml，0.4ml/20g體重，灌胃，為成人用量的15倍、10倍和5倍；(8)鹽酸曲馬多膠囊(陽性對照物)組66mg/kg(濃度分別為3.3mg/ml，0.4ml/20g體重、灌胃，為成人用量的10倍)。
各組小鼠按組別藥物及劑量給藥1次，給藥1小時(shí)后，對每只小鼠腹腔注射0.7％的冰乙酸0.2ml，并立即觀察記錄小鼠在30分鐘內(nèi)發(fā)生扭體反應(yīng)(腹部內(nèi)洼，伸展后肢，臂部抬高)的次數(shù)。記錄各小組小鼠扭體反應(yīng)次數(shù)和進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理(組間t檢驗(yàn))。按下列公式計(jì)算鎮(zhèn)痛率(％)；鎮(zhèn)痛率(％)＝(空白對照組平均扭體次數(shù)-給藥組平均扭體次數(shù))/空白對照組平均扭體次數(shù)試驗(yàn)結(jié)果見下表3表3 配方1、配方2藥物的鎮(zhèn)痛作用(小鼠扭體法)
從表3結(jié)果表明，配方1藥物高劑量和中劑量，以及配方2藥物高、中、低劑量三種灌胃給藥后均能顯著地減少小鼠發(fā)生扭體反應(yīng)次數(shù)，表明這兩種藥物在所用劑量給藥后均有顯著的鎮(zhèn)痛作用。經(jīng)過比較觀察，N配方2藥物的鎮(zhèn)痛作用較止痛配方1強(qiáng)大。
實(shí)施例5配方1藥物和配方2藥物的毒性試驗(yàn)1，試驗(yàn)方法(1)，預(yù)試實(shí)驗(yàn)取小鼠20只，雌雄各半，實(shí)驗(yàn)前將小鼠禁食(不禁水)饑餓16小時(shí)，分別以配方1和配方2的最大濃度(0.75g/ml)的濃稠溶液給每只老鼠灌胃最大體積(0.8ml/20g體重)，觀察和常規(guī)飼養(yǎng)7天，結(jié)果動物均未出現(xiàn)明顯中毒癥狀，動物無死亡。故不能測定配方1和配方2藥物對小鼠的半致死量(LD50)，因此要進(jìn)行對動物的最大給藥量測定。
(2)，正式實(shí)驗(yàn)取小鼠40只，雌雄各半，實(shí)驗(yàn)前將小鼠禁食(不禁水)，饑餓16小時(shí)，止痛藥I號和止痛藥II號制備的最大濃度(0.75g/ml)的濃稠溶液給每只小鼠禁食(不禁水)饑餓16小時(shí)，分別以配方1號和配方2號藥制備的最大濃度(0.75g/ml)的濃稠液給每只小鼠灌胃最大體積(0.8ml/20g體重)，觀察和常規(guī)飼養(yǎng)7天。給藥后觀察和常規(guī)飼養(yǎng)動物7天。
2，試驗(yàn)結(jié)果小鼠在灌胃給藥后有暫時(shí)不適應(yīng)癥狀，活動減少、圍堆，可能是由于灌胃藥物體積較大所致。7天內(nèi)動物均無明顯中毒癥狀，也無死亡。
給藥劑量計(jì)算0.75g/ml×0.8ml/20g體重×1000g＝30g/kg小鼠灌服劑量為人用劑量的倍數(shù)30g/kg÷(0.9g÷60kg)＝2000(倍)3，結(jié)論給小鼠分別灌胃給予止痛藥配方1和配方2藥物制備的最大濃度(0.75g/ml)的濃稠溶液的最大體積(0.8ml/20g體重)，其最大給藥量為30g/kg體重，此劑量均為人用劑量的2000倍。即表明小鼠能耐受止痛配方1和止痛配方2藥各30g/kg(均為人用劑量的2000倍)而不致引起死亡。可見，止痛配方1和止痛配方2號藥物對動物灌胃給藥的急性毒性較小，口服用藥安全。
實(shí)施例6
配方3藥物與嗎啡對照的鎮(zhèn)痛、抗炎、止血和急性毒性試驗(yàn)。配方3是香薷用乙醇滲漉所得的浸膏，通過大孔樹脂除去雜質(zhì)后，用重量百分濃度65％的甲醇洗脫所得的活性部位，再經(jīng)真空干燥所得的精粉制成的注射液。
1，試驗(yàn)材料(1)將配方3藥物配成100％溶液(pH＝8)，臨用前稀釋成所需的濃度；(2)角叉菜膠遼寧省藥物研究所出品；(3)阿斯匹林，南京第二制藥廠出品；(4)嗎啡注射液(MORPH)，3526工廠制品，5-HT瑞士進(jìn)口分裝；(5)小鼠(雌雄)20.2±1.8g昆明種；大鼠150±10g，Wistar種，雌雄皆用。
2，試驗(yàn)方法和結(jié)果(1)鎮(zhèn)痛作用a，熱板法選擇健康雌性小鼠30只，隨機(jī)分3組，熱板測痛儀(GJ-840Z型)恒溫55℃，以小鼠舔后肢為痛反應(yīng)指標(biāo)，給藥前測定痛反應(yīng)潛伏期(痛閥2次)，每次間隔5分鐘，取均值＞3秒，＜15秒者，3組小鼠分別腹腔注射配方115mg/kg，MORPH 20mg/kg及容量NS。給藥后0.5、1、1.5、2、3小時(shí)測痛閥2次，取均值。如表4配方3藥物可明顯地提高小鼠痛閥，給藥3小時(shí)后鎮(zhèn)痛作用最明顯。
表4 配方3藥物對熱板致痛的鎮(zhèn)痛作用(n＝10)
(2)扭體法小鼠30只，雌雄皆同，隨機(jī)分3組，分別灌胃配方3藥物號15、30mg/kg，及等容量NS，30分鐘后，腹腔注射0.7％醋酸0.1ml/10g，記錄每鼠在10、20、30分鐘內(nèi)扭體次數(shù)，與NS對照相比較，計(jì)算小鼠扭體反應(yīng)抑制率，結(jié)果如表5，配方3藥物兩種劑量均能明顯抑制醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)。
表5 配方3藥物對醋酸致痛的鎮(zhèn)痛作用(n＝0)
(3)抗炎作用a，對大鼠5-HT足腫脹的影響大鼠15只，隨機(jī)分3組，每組5只，給藥組每天灌胃配方3藥物15mg/kg，連續(xù)5天，對照組每天灌胃等容量NS；阿斯大林匹林(ASP)對照組于實(shí)驗(yàn)前40分鐘灌胃100mg/kg，末次給藥0.5小時(shí)后，每只小鼠右后足掌皮下注入5-HT 0.1ml(20μg)致炎，用千分尺測量正常及致炎后1、2、3、4、5、6小時(shí)足掌腫脹度(足掌厚度)，并計(jì)算足腫脹率，結(jié)果如下表6表6 配方3藥物對5-HT引起大鼠中腫脹的影響
*p＜0.001**p＜0.005***p＜0.05b，大鼠角叉菜膠足腫脹的影響大鼠15只，隨機(jī)分為3組，每組5只，方法如上。1％角義菜膠0.1ml致炎，結(jié)果如表6所示，配方3藥物對角義菜膠引起大鼠足腫脹有明顯抑制作用，每天灌胃15mg/kg共心肌缺血改善狀況。取心肌組織勻漿，測定超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。
表1復(fù)方注射液對ST段變化絕對值和心肌缺血范圍的影響
注與模型組比較，*p＜0.05，**p＜0.01。
與血栓通模型組比較，△p＜0.05。
由上表可知，結(jié)扎2h后復(fù)方注射液對心電圖ST段抬高有顯著改善，6h時(shí)復(fù)方注射液、血栓通組也顯著改善其變化，而且復(fù)方組在各項(xiàng)指標(biāo)的改善上優(yōu)于血栓通治療組(P＜0.05)。而且復(fù)方注射液在減輕心肌缺血范圍方面也優(yōu)于血栓通組(P＜0.05)。
表2復(fù)方注射液對心肌缺血大鼠脂質(zhì)過氧化的影響
注與模型組比較，**p＜0.01，與血栓通組比較，△p＜0.05，△△p＜0.01。
由上表可見，復(fù)方注射液能明顯提高大鼠心肌組織SOD活性，降低心肌MDA的水平，提示復(fù)方注射劑具有一定程度的抗心肌缺血大鼠脂質(zhì)過氧化作用，而且其作用優(yōu)于血栓通注射液組。
綜上所述，復(fù)方注射液對對結(jié)扎冠狀動脈導(dǎo)致的大鼠急性心肌缺血有著保護(hù)作用。
二、對大鼠腦缺血的保護(hù)作用參考文獻(xiàn)(吳俊芳，史以菊，劉天培，小檗堿對小鼠和大鼠腦缺血的保護(hù)作用，中國藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志，1995，9(2)100-103。)所述可逆性大腦中動脈梗塞(MCAO)法復(fù)制大鼠局灶性腦缺血模型。造模2h后對動物的神經(jīng)癥狀按照文獻(xiàn)(Bedexson JB.Pitts LH，Tsuji M，et al.Stroke，1986，17472。)進(jìn)行評<p>e.急性毒性小鼠100只，體重20±2g，雌雄各半，分為10組，其中5組灌胃，5組腹腔注射給藥，觀察3天，用寇氏法求得小鼠灌胃配方3藥物95％平均可信度)為161.03±0.082mg/kg；腹腔注射配方3藥物％平均可信度)為96.04±0.02Mmg/kg。
f，討論熱板法和醋酸法致痛模型，腹腔注射配方3藥物有明顯鎮(zhèn)痛作用，給藥30分鐘起效，30分鐘后作用更為顯著，維持3小時(shí)以上，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與劑量有依賴關(guān)系，配方3藥物15mg/kg的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度及嗎啡20mg/kg相似，但3小時(shí)后兩藥鎮(zhèn)痛作用相近。
配方3藥物確切的抗炎作用表現(xiàn)于連續(xù)5天灌胃15mg/kg的配方3藥物與一次灌胃100mg/kg的阿斯匹林抗炎作用范圍亦較廣泛，對特殊致炎物5HT角叉菜膠以及甲醛性慢性炎癥均有療效，角叉菜膠所形成的水腫與前列腺素和組胺等參與密切有關(guān)，提示本品抗炎可能是減少炎癥介質(zhì)釋放成抗炎介質(zhì)。
配方3藥物有強(qiáng)烈收縮血管作用，可能是本品止血作用重要的因素。
實(shí)施例7香薷精粉所制膏劑在治療各類痔瘡等方面的臨床試驗(yàn)1，膏劑的制備(1)原料組合配料以百分重量比表示香薷精粉 4-8％醫(yī)用凡士林65-70％液體石蠟油23-25％薄荷油1.5-3％(2)工藝將三分之一的凡士林在45℃條件下熔化后放在混合器中，加入香薷精粉或/和牛至精粉，在每分鐘250轉(zhuǎn)的速度充分混合14分鐘，然后加入其余的凡士林和液體石蠟油，在45℃下混合轉(zhuǎn)動15分鐘，待稍冷卻后，裝于襯有塑料膜的紙盒中蓋上蓋。
2，對治療痔瘡的臨床觀察蘭州空軍醫(yī)院外一科用本研制的香薷提取的活性組分所制得的痔瘡膏劑，對各類痔瘡進(jìn)行100例的臨床觀察，其中男性54例，女性46例，年齡18-54歲。應(yīng)用病種及效果見表9
表9選擇病種及療效的觀察
從表9可以看出，本香薷痔瘡膏劑對各類痔瘡都有優(yōu)良的效果，尤其是對痔、肛裂效果十分滿意。
香薷除用于各痔瘡?fù)?，在治療外傷、碰傷、刀傷、腳趾裂口等方面也顯示良好的效果。
實(shí)施例8本發(fā)明香薷精粉作成膠囊劑型，對癌癥晚期病人的鎮(zhèn)痛有明顯效果。
香薷精粉制膠囊的制備及應(yīng)用1，原料組合配料以百分重量比表示
2，工藝將三分之一的乳糖投入到混合器中，在轉(zhuǎn)動攪拌的條件下，把香薷精粉和牛至精粉也全部投入混合器中，繼續(xù)以每分鐘150-200轉(zhuǎn)的速度下混合4分鐘。然后加入其余三分之二的乳糖，再混合20分鐘。最后將混合均勻的粉末裝入膠囊中。
3，治療崔某某，男，68歲，成都市人，患者在2004年7月經(jīng)醫(yī)生診斷已是胃癌晚期，不能手術(shù)治療，疼痛不止并日愈加重，每晚難以入睡。
成都某醫(yī)院腫瘤科醫(yī)生，使用嗎啡類鎮(zhèn)痛劑由于成癮性和 藥性，病人仍疼痛不止，難以入睡。后使用本劑膠囊，每日3次，每次服四粒，當(dāng)天疼痛就明顯的減輕，當(dāng)夜病人就可以安全入睡，精神狀況大有好轉(zhuǎn)。醫(yī)生和病人家屬都十分高興。
此外，香薷精粉制成水劑內(nèi)服有消炎消腫、活血化瘀作用、可治心口痛、胃痛、腰痛、骨節(jié)疼痛等病癥。
實(shí)施例9香薷精粉制酊劑的制備及用途1，原料配方以百分重量比計(jì) 2，工藝將三分之二的聚乙二醇加熱到56℃熔化 入混合器中在保持上述溫度下，以每分鐘200轉(zhuǎn)的轉(zhuǎn)速，依次加入香薷精粉、牛至精粉和薄荷油，加完后再繼續(xù)轉(zhuǎn)動6分鐘。稍冷后包裝3，治療本發(fā)明配方制劑用于外傷疼痛、紅腫、騷癢、皮癬等病癥。如對手腳裂口出血疼痛有明顯的療效，一到冬天特別是北方的老人手腳都容易裂口出血疼痛難以行走，在患處摸本劑一兩次后，傷口能較快止血、疼痛緩解，幾日就可達(dá)到全。
實(shí)施例9本發(fā)明為片劑，其原料配比如下重量份。
實(shí)施例10本發(fā)明為膠囊劑，其原料配比如下重量份
權(quán)利要求
1.鎮(zhèn)痛、止血、消炎的中藥組合物，其特征在于它基本上是用一種或多種唇形科香薷屬植物的有機(jī)溶劑提取物作為活性組分與輔劑組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥組合物，其特征在于所說的唇形科香薷屬植物為石香薷、土香薷、牛至、萼果香薷、密花香薷、黃花香薷，所說的的輔劑以元胡、白芷、丁香、血竭、紅花、兒茶、乳香、沒藥、冰片、木香、甘草、赤芍、當(dāng)歸、熟大黃、骨碎補(bǔ)、木蟲、自然銅中的一種或幾種作為原料制成或凡士林、液體石蠟油、水、薄荷油、乳糖、聚乙二醇中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥組合物，其特征在于唇形科香薷屬植物的有機(jī)溶劑提取物是將其地上部分干燥、粉碎后，用重量百分濃度為45％-95％的乙醇或甲醇作為溶劑萃取得洗脫液，濃縮回收洗脫液得精膏，將精膏粉碎而得的精粉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥組合物，其特征在于它基本上是由下述重量份的原料組成香薷屬植物提取物7-70，輔劑30-93。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥組合物，其特征在于香薷屬植物提取物是下述重量份的原料制備香薷10-18，石香薷 6-12，密花香薷4-8，黃花香薷4-8。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的中藥組合物，其特征在于輔劑是將原料植物地上部分干燥制備而成的細(xì)粉，中藥組合物是由下述重量份的原料制成香薷提取物精粉 10-18，石香薷提取物精粉6-12，元胡細(xì)粉0-4.5，白芷細(xì)粉0-4.5，紅花細(xì)粉0-4。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的中藥組合物，其特征還在于它是下述重量份的原料組成密花香薷提取物精粉 2-5，黃花香薷提取物精粉 2-5，兒茶甲醇或乙醇浸提液制精粉 0-4，血竭甲醇或乙醇浸提液制精粉 0.5-2.5。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的中藥組合物，其特征在于它的原料還包括20-70重量份的基質(zhì)，基質(zhì)為唇形科香薷屬植物的地上部分干燥粉碎制成的細(xì)粉中的一種或多種。
9.根據(jù)權(quán)利要求1和2或4或5或或6或7或8所述的中藥組合物，其特征在于它是膠囊劑或注射液或膏劑或酊劑或片劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于步驟如下所述(1)原料預(yù)處理將精選的香薷屬植物開花初期的地上部分花、葉和莖陰干、切段；(2)浸提將切段原料放入超聲波振蕩提取罐或滲漉罐中，加入重量百分濃度為60-90％的乙醇或60-85％甲醇，超聲波振蕩2-8小時(shí)或滲漉3-9日，得浸提液；(3)濃縮在650-680毫米汞柱壓力下，以40-60℃溫度蒸餾回收溶劑，得流浸膏；(4)萃取和層析將流浸膏用二氯甲烷或低級氯代烷萃取，然后再將萃取液用A-1型大孔樹脂和A-2型大孔樹脂1∶1比例柱吸附層析，用水和稀甲醇洗脫除去雜質(zhì)后，再用70％的甲醇洗脫，收集洗脫液；(5)洗脫液的濃縮將洗脫液減壓濃縮回收溶劑制得精膏，(6)精粉的制備將精膏用真空干燥器進(jìn)行干燥、投入粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎，過80-100目的篩得精粉；(7)取輔劑原料粉碎成細(xì)粉，取基質(zhì)原料粉碎成細(xì)粉，然后將二者于混合器中，混合得均勻的總細(xì)粉；(8)，將精粉和(7)中的總細(xì)粉的一部分放入混合器中轉(zhuǎn)動，最后加入剩余的總細(xì)粉，充分混合即得中藥組合物，以備制成各種劑型之用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鎮(zhèn)痛、止血、消炎的中藥組合物及其制備方法。該藥系由香薷、石香薷、密花香薷、黃花香薷等多種中藥活性成分，按一定重量配比，經(jīng)過原料精選、切段、洗凈、干燥粉碎后，用濃度為45－95％的有機(jī)溶劑(乙醇或甲醇)萃取、濃縮，然后抽提出有效活性成分，減壓濃縮、真空干燥、粉碎后按不同劑型再加輔佐劑和基質(zhì)制備而成。具有鎮(zhèn)痛、止血、消炎等功效，其特點(diǎn)沒有成癮性，服用安全，療效明顯，無毒副作用，制備工藝簡便，易于工業(yè)化生產(chǎn)等。它可以制成任何一種常用內(nèi)服劑型，也可以制成外用貼劑、膏劑、栓劑、酊劑等以治療各類痔瘡、外傷疼痛、止血。也適用治療癌癥患者惡性疼痛、腹痛、肌肉疼痛、肛門腫痛、癆傷吐血、痢瀉等病癥。
文檔編號A61P7/04GK1679759SQ200510020218
公開日2005年10月12日 申請日期2005年1月20日 優(yōu)先權(quán)日2005年1月20日
發(fā)明者沈序維 申請人:成都七星科技有限公司