專利名稱：化合物蛋氨酸腦啡肽作為治腦癌、腎癌和肝癌藥物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化合物——蛋氨酸腦啡肽在治療腦癌、腎癌和肝癌的領(lǐng)域中作為藥物的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
蛋氨酸腦啡肽(MEK)是一種自然生成的免疫調(diào)節(jié)劑，是一種由tyr-gly-gly-phe-met構(gòu)成的五肽，由T輔助細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的前激素和前腦啡肽衍生的。前激素在分裂素存在時(shí)釋放蛋氨酸腦啡肽。蛋氨酸腦啡肽刺激細(xì)胞毒細(xì)胞(亞群CD4、CD8、NK、LAK和噬細(xì)胞)產(chǎn)生，這些細(xì)胞能消除細(xì)菌、真菌和病毒(HIV)。蛋氨酸腦啡肽明顯增加細(xì)胞免疫力，由于它還增加白介素2和γ-干擾素的生產(chǎn)，故被認(rèn)為是一種TH1興奮劑。蛋氨酸腦啡肽和內(nèi)啡肽通過與T淋巴細(xì)胞、巨噬細(xì)胞和NK細(xì)胞大量受體的相互作用增加細(xì)胞數(shù)量和人類免疫功能。從目前的相關(guān)文獻(xiàn)中，國(guó)外沒有相關(guān)的報(bào)道，大多數(shù)研究屬于實(shí)驗(yàn)室階段；在國(guó)內(nèi)蛋氨酸腦啡肽的研究?jī)H限于其陣痛作用的研究，在抗癌癥方面的研究未見有相關(guān)的報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
1、發(fā)明目的本發(fā)明提供一種蛋氨酸腦啡肽作為治腦癌，腎癌和肝癌藥物的應(yīng)用，其目的在于對(duì)蛋氨酸腦啡肽提供一個(gè)新的應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域使其在治腦癌，腎癌和肝癌中發(fā)揮作用。
2、技術(shù)方案本實(shí)用新型是通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的一種化合物蛋氨酸腦啡肽作為治腦癌，腎癌和肝癌藥物的應(yīng)用，其特征在于以蛋氨酸腦啡肽，其結(jié)構(gòu)式為tyr-gly-gly-phe-met，及其結(jié)構(gòu)類似物以注射劑或凍干劑的形式在用于抗腦癌，腎癌和肝癌中作為藥物的應(yīng)用。
蛋氨酸腦啡肽的原料藥采用標(biāo)準(zhǔn)固相或液相合成方法獲得。
3、優(yōu)點(diǎn)及效果經(jīng)過用蛋氨酸腦啡肽進(jìn)行了有限的臨床抗腦癌，腎癌和肝癌系統(tǒng)研究，取得了預(yù)期的效果，目前在蛋氨酸腦啡肽為內(nèi)源性鴉片類物質(zhì)，提高免疫力作用具有以下創(chuàng)新點(diǎn)1、該藥作為一種免疫調(diào)節(jié)因子用于上述幾種癌癥治療屬世界首創(chuàng)，從療效上看，也具有明顯的治療作用。
2、蛋氨酸腦啡肽具有用量小，專一性強(qiáng)，抗腫瘤作用突出的優(yōu)點(diǎn)，體外生物學(xué)實(shí)驗(yàn)證明，其提高免疫系統(tǒng)的活性為干擾素的10000倍以上。
3、安全性試驗(yàn)證明，蛋氨酸腦啡肽安全、低毒，這一點(diǎn)是其他同類治療抗腫瘤藥物無法比擬的。
4、蛋氨酸腦啡肽原料藥采用標(biāo)準(zhǔn)固相或液相合成方法獲得，代替以往發(fā)酵法制備，這樣使產(chǎn)品可以大量生產(chǎn)，純度高，在治療效果上有明顯的不同，其生產(chǎn)成本低，減少了患者的負(fù)擔(dān)，符合我國(guó)國(guó)情。
5、蛋氨酸腦啡肽為短肽，分子量小(573.7)，這樣可使整個(gè)生產(chǎn)過程優(yōu)化；另外，可以通過血腦屏障，提高療效，減少患者痛苦。
蛋氨酸腦啡肽作為抗癌新藥具有良好前景，國(guó)內(nèi)臨床研究證明安全、有效，且成本低，因此若將蛋氨酸腦啡肽開發(fā)成抗癌新藥將具有廣闊的開發(fā)應(yīng)用前景。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明以采用標(biāo)準(zhǔn)固相或液相合成方法獲得蛋氨酸腦啡肽及其結(jié)構(gòu)類似物的原料藥，以注射劑或凍干劑的形式作為治療抗腦癌，腎癌和肝癌的藥物。
經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究，顯示蛋氨酸腦啡肽能夠通過刺激免疫系統(tǒng)、依次攻擊消毀細(xì)菌，防治并增加接種各種致死量細(xì)菌小鼠的存活期。
對(duì)腦癌，腎癌和肝癌的患者分別進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn)，將相似的患者分成實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組，實(shí)驗(yàn)組采用常規(guī)的治療方法中加上蛋氨酸腦啡肽的藥物治療，對(duì)照組僅采用常規(guī)的治療方法。
實(shí)驗(yàn)結(jié)論1、在這些病人身上，用10、20、50和100microgm/kg的蛋氨酸腦啡肽都使CD3、CD4、CD8和NK細(xì)胞(平均增加50％)增加。大劑量的蛋氨酸腦啡肽(150、200、250、300microgm/kg)作用達(dá)峰值，這些病人都沒有中毒跡象。
2、蛋氨酸腦啡肽與化療藥同時(shí)用，蛋氨酸腦啡肽具有極強(qiáng)的提高人體免疫功能，且部分腫瘤患者的腫瘤有明顯的縮小現(xiàn)象，部分腫瘤患者的腫瘤被明顯的抑制。
3、患者用鉑類化療藥加蛋氨酸腦啡肽，經(jīng)過2個(gè)療程下來，T細(xì)胞亞群不但沒有下來，反而有提升，這是從未見到的。
權(quán)利要求
1.一種化合物蛋氨酸腦啡肽作為治腦癌、腎癌和肝癌藥物的應(yīng)用，其特征在于以蛋氨酸腦啡肽，其結(jié)構(gòu)式為tyr-gly-gly-phe-met，及其結(jié)構(gòu)類似物以注射劑或凍干劑的形式在用于抗腦癌，腎癌和肝癌中作為藥物的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物蛋氨酸腦啡肽作為治腦癌、腎癌和肝癌藥物的應(yīng)用，其特征在于蛋氨酸腦啡肽的原料藥采用標(biāo)準(zhǔn)固相或液相合成方法獲得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種化合物——蛋氨酸腦啡肽在治療腦癌、腎癌和肝癌的領(lǐng)域中作為藥物的應(yīng)用。本發(fā)明的特征在于以蛋氨酸腦啡肽，其結(jié)構(gòu)式為tyr－gly－gly－phe－met，及其結(jié)構(gòu)類似物以注射劑或凍干劑的形式在用于抗腦癌，腎癌和肝癌中作為藥物的應(yīng)用。蛋氨酸腦啡肽的原料藥采用標(biāo)準(zhǔn)固相或液相合成方法獲得。本發(fā)明的目的在于對(duì)蛋氨酸腦啡肽提供一個(gè)新的應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域使其在治腦癌，腎癌和肝癌中發(fā)揮作用。蛋氨酸腦啡肽為短肽，分子量小，這樣可使整個(gè)生產(chǎn)過程優(yōu)化；另外，可以通過血腦屏障，提高療效，減少患者痛苦。
文檔編號(hào)A61P35/00GK1616082SQ20041005055
公開日2005年5月18日 申請(qǐng)日期2004年10月8日 優(yōu)先權(quán)日2004年10月8日
發(fā)明者黃建寅, 張定, 尼古拉波羅尼可夫, 羅植農(nóng), 單風(fēng)平 申請(qǐng)人:羅植農(nóng)