專利名稱：一種緩釋米非司酮的陰道環(huán)的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本實(shí)用新型屬于醫(yī)療器具領(lǐng)域，具體地說其涉及了一種用于人類避孕和生殖健康領(lǐng)域的藥具。
1970年Mishell等人首先報(bào)道了以陰道內(nèi)置放可釋放安宮黃體酮環(huán)具的方法而實(shí)現(xiàn)避孕的方式，從此開始了置放于陰道穹隆并加載可緩釋藥物的環(huán)具——陰道環(huán)的研究。
前述陰道環(huán)的特點(diǎn)在于較好地利用了陰道粘膜的藥物吸收功能，且其藥物吸收的特點(diǎn)又在于全身血藥濃度維持較低水平，藥物副作用較輕，無藥物的肝臟首過效應(yīng)。陰道環(huán)置于陰道可較長時(shí)間地緩釋藥物，避免了口服避孕藥方式的經(jīng)常給藥的不便。在人群可接受性方面，陰道置放陰道環(huán)，通常無明顯的不適或異物感，不明顯影響性交，且可按需方便地置入或取出，避免了皮下埋植緩釋藥具方式的不足。
然而，迄今為止，陰道環(huán)所緩釋的藥物均是以甾體激素為主，并由此帶來了較顯著的外源性緩釋藥物對人體內(nèi)源性性激素的分泌和調(diào)節(jié)的干擾和影響，即前述激素的副作用制約了陰道環(huán)避孕方式的可接受性和推廣應(yīng)用。
本實(shí)用新型提供了一種以醫(yī)用高分子材料實(shí)現(xiàn)緩釋且緩釋藥物為米非司酮的陰道環(huán)，以克服前述陰道環(huán)的不足。它即可用于計(jì)劃生育的避孕，又可用于生殖健康等其他領(lǐng)域，如子宮肌瘤，子宮內(nèi)膜異位，異常子宮出血、卵巢癌、乳腺癌保守治療等。
本實(shí)用新型是通過以下設(shè)置而實(shí)現(xiàn)的本實(shí)用新型的緩釋藥物選用米非司酮。就藥理作用而言，米非司酮是一種抗孕激素受體類藥物，其已成為迄今為止的最好的用于早孕藥物流產(chǎn)的藥物，其次，以其小劑量口服給藥，已證明其有確切的緊急避孕或事后避孕的效應(yīng)，再者，該藥物還是一種鈣通道阻斷劑，因此也是一種精子不動劑，除此之外，它在子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位、異常子宮出血、卵巢癌、乳腺癌、異位妊娠保守治療等生殖健康領(lǐng)域都有良好的應(yīng)用效果。
本實(shí)用新型為閉合的環(huán)圈狀物，其有兩種設(shè)置方式一者為骨架型陰道環(huán)，另者為管型陰道環(huán)(或稱為殼型、膜型)。
本實(shí)用新型的取材為醫(yī)用高分子緩釋控釋材料。
本實(shí)用新型的骨架型陰道環(huán)是以醫(yī)用高分子材料為骨架，亦即為米非司酮藥物的載體，根據(jù)緩釋控釋的不同要求，該骨架可采用如下三種方式制做其一，該骨架以水不溶性醫(yī)用高分子材料與米非司酮藥物均勻混合，然后采用鑄塑的方法制做成圓柱形環(huán)狀。其二，以水不溶性醫(yī)用高分子材料與米非司酮藥物均勻混合，以有機(jī)溶劑作為潤濕劑(或作為粘合劑)制成圓柱形環(huán)狀。其三，以溶劑法制成藥物分散體，使其嵌入或吸入多孔的已制成設(shè)計(jì)好的圓柱形環(huán)狀醫(yī)用高分子骨架中。前述三種方式的水不溶性骨架材料為醫(yī)用硅橡膠、或乙烯—醋酸乙烯共聚物、或聚醋酸乙烯—醋酸纖維、或聚乙烯丙撐、或聚甲基丙烯酸酯、或聚乙烯、或聚氯乙烯等。
本實(shí)用新型的管型(或稱殼型、膜型)陰道環(huán)是由兩層構(gòu)成，其外層為不含藥物只起控制藥物釋放的醫(yī)用高分子控釋材料制成的空心管狀物，內(nèi)層為含有藥物的藥芯。前述藥芯的設(shè)置可有如下方式其一，該藥芯為藥物。其二，該藥芯為藥物與緩釋性高分子材料制成的骨架材料。前述骨架材料可以有如下設(shè)置其一，該骨架材料為不溶性骨架，其二，該骨架材料為溶蝕性骨架，其三，該骨架材料為親水性凝膠骨架。其中，前述的不溶性骨架的制做方法與前述的骨架型陰道環(huán)的制作方法大致相同，所區(qū)別的是前者的最后成形物為圓柱形，以適合置入控釋管中。前述的溶蝕性骨架為采用疏水性強(qiáng)的脂肪、蠟類高分子材料做為骨架材料，將米非司酮藥物混懸或混溶在這類熔融材料中，冷卻后藥物被含浸于骨架材料中。該溶蝕性骨架材料為蜂蠟、或蟲膠、或巴西棕櫚蠟、或氫化植物油、或高級脂肪酸或高級脂肪醇的酯等。前述的親水性凝膠骨架為以藥物與親水性凝膠的高分子材料混合后制成的，該親水性高分子材料為聚乙烯醇、或聚乙二醇、或聚苯乙烯—馬來酸酐、或聚丙烯酸、或聚乙烯吡咯烷酮、或羥甲基纖維素、或羥丙基甲基纖維素等。該管型陰道環(huán)是將上述方法制成的藥芯裝入由醫(yī)用高分子控釋材料制成的控釋管中，將該控釋管制成管兩端吻合的環(huán)圈形。制成空心管的醫(yī)用高分子控釋材料為硅橡膠，或乙烯—醋酸乙烯共聚物等。
本實(shí)用新型的環(huán)圈直徑可在35mm-60mm范圍內(nèi)設(shè)定，其橫斷面直徑可在3.5mm-10mm范圍內(nèi)設(shè)定。
本實(shí)用新型的藥物緩釋時(shí)間在3-6個(gè)月范圍內(nèi)設(shè)定。
為使本實(shí)用新型即具有避孕效用，又兼有在生殖健康非避孕的其它方面產(chǎn)生效用，本實(shí)用新型可根據(jù)應(yīng)用要求在其制做方法和技術(shù)方面進(jìn)行其它設(shè)計(jì)，以達(dá)到恒定緩釋所需藥物劑量的目的。前述的其它設(shè)計(jì)涉及如下方案其一，對前述骨架型陰道環(huán)的制做方式和材料按需進(jìn)行改變或調(diào)整，如1.選擇不同的骨架制做方式；2.選擇不同的制做骨架的材料；3.選擇合于要求的骨架材料與米非司酮藥物的配比；4.選擇不同大小尺寸骨架型陰道環(huán)設(shè)計(jì)，比如環(huán)圈直徑，橫斷面積等。其二，對前述管型(殼型或膜型)陰道環(huán)的制方式按需進(jìn)行改變或調(diào)整，如1.選擇不同的藥芯制做方式；2.選擇不同的制做藥芯的材料；3.選擇合于要求的藥芯材料與米非司酮藥物的配比；4.選擇不同大小尺寸的藥芯設(shè)計(jì)，如藥芯的外徑、橫斷面積；5.選擇不同的控釋管的材料；6.選擇不同的控釋管的壁厚和其大小尺寸。也可以在骨架型陰道環(huán)方式和管型陰道環(huán)方式間進(jìn)行選擇。
本實(shí)用新型的使用方法本實(shí)用新型所述陰道環(huán)的使用方法與以往陰道環(huán)的使用方法相同，使用時(shí)可由醫(yī)生或使用者將陰道環(huán)經(jīng)陰道口放入陰道穹隆處或?qū)m頸上。取出亦然，十分方便。
本實(shí)用新型的特點(diǎn)本實(shí)用新型的特點(diǎn)在于克服了迄今為止陰道環(huán)所緩釋的藥物均是以甾體激素為主，并由此帶來了外源性甾體激素藥物對人體內(nèi)源性性激素分泌和調(diào)節(jié)的干擾和影響所產(chǎn)生的副作用。提供了一種安全、有效、副反應(yīng)小，即可用于計(jì)劃生育的避孕中，又可用于生殖健康等其它領(lǐng)域的陰道環(huán)。本實(shí)用新型為陰道環(huán)在緩釋藥物方面開辟了一條新的途徑，在應(yīng)用方面也擴(kuò)展了新的用途。其環(huán)形設(shè)計(jì)合理且符合人體自然要求。其材料取于醫(yī)用高分子材料，與生物體相容性好，無毒副作用、無三致作用、無免疫性，材料本身無活性，性能好，容易構(gòu)形，藥物緩釋恒定，藥物動力學(xué)屬于零級釋放型。由于本實(shí)用新型所述陰道環(huán)的設(shè)計(jì)即可用于計(jì)劃生育的避孕中，又可用于生殖健康的某些發(fā)病率較多的疾患治療中，所以有著很好的使用價(jià)值和推廣價(jià)值。
以下結(jié)合附圖對本實(shí)用新型作進(jìn)一步說明。
附
圖1為本實(shí)用新型骨架型陰道環(huán)的結(jié)構(gòu)示意圖，圖中1是醫(yī)用高分子材料制成的藥物骨架，其由前述的三種骨架型陰道環(huán)制做方法制成，藥物由骨架型方式緩釋。
附圖2、3為本實(shí)用新型管型(殼型或膜型)陰道環(huán)的結(jié)構(gòu)示意圖。該陰道環(huán)由兩層構(gòu)成，其外層2為不含藥物只起控制藥物釋放的醫(yī)用高分子控釋材料制成的空心管狀物，內(nèi)層3為含有藥物的藥芯。其中圖2管內(nèi)3a為骨架型藥芯，圖3管內(nèi)3b為米非司酮藥物藥芯。
權(quán)利要求1.一種緩釋米非司酮的陰道環(huán)，其特征是該緩釋米非司酮的陰道環(huán)所緩釋的藥物是以骨架型方式設(shè)置的陰道環(huán)或以管型方式設(shè)置的陰道環(huán)實(shí)現(xiàn)緩釋控釋的。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋米非司酮的陰道環(huán)，其特征是該緩釋米非司酮的陰道環(huán)所緩釋的藥物是抗孕激素受體類的米非司酮。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋米非司酮的陰道環(huán)，其特征是骨架型方式設(shè)置的陰道環(huán)有三種形式其一，該骨架型方式設(shè)置的陰道環(huán)是以水不溶性醫(yī)用高分子材料與米非司酮藥物均勻混合后加以鑄塑；其二，該骨架型方式設(shè)置的陰道環(huán)是以水不溶性醫(yī)用高分子材料與米非司酮藥物均勻混合，以有機(jī)溶劑作為潤濕劑或作為粘合劑制成的；其三，該骨架型方式設(shè)置的陰道環(huán)是以溶劑法制成藥物分散體，使其嵌入或吸入多孔的已制成的醫(yī)用高分子骨架中。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋米非司酮的陰道環(huán)，其特征是管型方式設(shè)置的陰道環(huán)是以藥芯和控制藥物釋放的醫(yī)用高分子控釋材料制成。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的緩釋米非司酮的陰道環(huán)，其特征是該管型方式設(shè)置的陰道環(huán)的藥芯可以不溶性骨架，或以溶蝕性骨架，或以親水性凝膠骨架三種方式制成。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的緩釋米非司酮的陰道環(huán)，其特征是該醫(yī)用高分子控釋材料可為硅橡膠，或?yàn)橐蚁姿嵋蚁┕簿畚铩?br>
專利摘要本實(shí)用新型涉及了一種避孕藥具，其為加載米非司酮緩釋藥物的陰道環(huán)，該陰道環(huán)有骨架型方式設(shè)置的陰道環(huán)和管型(或稱為殼型、膜型)方式設(shè)置的陰道環(huán)兩種。本實(shí)用新型的特點(diǎn)在于避免了現(xiàn)有加載甾體激素藥物陰道環(huán)所至外源性甾體激素藥物對人體內(nèi)源性性激素的分泌和調(diào)節(jié)的干擾和影響，同時(shí)也在于其可用于生殖健康等其他領(lǐng)域。
文檔編號A61F6/06GK2525971SQ01268469
公開日2002年12月18日 申請日期2001年11月13日 優(yōu)先權(quán)日2001年11月13日
發(fā)明者董白樺, 程定超 申請人:程定超, 董白樺