專利名稱：洛索洛芬鈉注射給藥劑型及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是一種洛索洛芬鈉注射給藥劑型及其制備方法。
背景技術(shù)：
洛索洛芬鈉是苯丙酸類非甾體消炎藥，最早由日本三共株式會社合成、開發(fā)并于1986年獲準(zhǔn)上市。它具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，特點是鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，消炎解熱作用和其它同類藥物相似。目前該藥對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩炎及術(shù)后、外傷有很好的鎮(zhèn)痛消炎作用。但是自該藥有史以來，僅有經(jīng)口服給藥的片劑、膠囊和顆粒劑。未見將洛索洛芬鈉制成供注射途徑給藥的注射劑。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是研究洛索洛芬鈉注射給藥劑型及其制備方法。
本發(fā)明研究洛索洛芬鈉注射給藥，主要用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩炎等鎮(zhèn)痛消炎，尤其用于中、重度疼痛如手術(shù)后、骨折、扭傷、牙痛及癌性痛等的止痛，效果十分顯著，而無成癮性。
洛索洛芬鈉最早由日本三共株式會社生產(chǎn)，化學(xué)名是2-[4-(2-氧代環(huán)戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物，英文名Loxoprofen Sodium，結(jié)構(gòu)式如下
洛索洛芬鈉目前尚無注射劑型，而該藥物的注射劑型具有其它劑型所沒有的特點，如起效快、副作用小等。本發(fā)明將洛索洛芬鈉溶解于注射用水，制得注射劑型，方法雖然簡便，但獲得了意想不到的良好效果。該注射劑一般規(guī)格是30～180mg。
洛索洛芬鈉的制備是現(xiàn)有技術(shù)。制成注射給藥劑型時，可將洛索洛芬鈉溶解于水，加入輔料氯化鈉或山梨醇等，溶解，50～80℃加熱并保溫；加入針用活性炭，50～80℃保溫，過濾脫炭；制備凍干粉針劑須濾膜除菌過濾；灌裝；水針劑或輸液劑熱壓滅菌；粉針劑冷凍干燥。即得。
本發(fā)明也可將制得的粉針劑溶解于注射用水，使用時直接配制成針劑或輸液劑。大大減少了藥品包裝、運(yùn)輸過程中的損耗和不便。
本發(fā)明制備時加入的輔料可以是氯化鈉，或山梨醇，或甘露醇。這些輔料來源廣泛，價格低廉，操作常規(guī)、方便。
加入輔料溶解后，再加入針用活性炭，若在60～70℃下保溫20～30分鐘后過濾脫炭，則效果更佳。
本發(fā)明產(chǎn)品供注射途徑給藥，主要用于各種疼痛患者的消炎鎮(zhèn)痛，如關(guān)節(jié)痛、手術(shù)后疼痛、癌癥疼痛等。由于是注射途徑給藥，因此其起效快，效果優(yōu)于其它劑型。
本發(fā)明制得的洛索洛芬鈉注射給藥劑型，制備方法簡單、通用，制得的產(chǎn)品符合注射劑的各項要求。通常洛索洛芬鈉口服用于關(guān)節(jié)炎等的鎮(zhèn)痛消炎，尚無注射給藥方面的應(yīng)用。本發(fā)明將洛索洛芬鈉制成供注射途徑給藥的注射劑，見效快、毒性小。除用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩炎等鎮(zhèn)痛消炎外，尤其適用于中、重度疼痛如手術(shù)后、骨折、扭傷、牙痛及癌性痛等的止痛，效果十分顯著，而無成癮性。疼痛可由多種原因引起，目前有良好止疼效果的藥物主要是一些作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)痛藥，具有成癮性，須嚴(yán)格控制使用。本發(fā)明的洛索洛芬鈉注射劑在鎮(zhèn)痛尤其是中、重度疼痛如手術(shù)后、骨折、扭傷、牙痛及癌性痛等的止痛，效果十分顯著，而無成癮性。本品使用時，中度疼痛肌注每次60mg；重度疼痛肌注每次120mg，一次最大劑量不超過180mg；靜脈注射，每次30～60mg，可用于重度疼痛。
具體實施例方式
實施例1本實施例處方如下每1支用量每1000支用量洛索洛芬鈉(按無水物計) 60mg 60g甘露醇 20mg 20g注射用水 加至 5ml5L將主藥洛索洛芬鈉(按處方量的105％投料)溶解于水，加入氯化鈉溶解，加水到體積，混勻，60～70℃加熱并保溫；加入0.1％針用活性炭，60～70℃保溫20分鐘左右，砂芯過濾脫炭；灌裝；充氮氣，封口；115℃熱壓滅菌30分鐘；質(zhì)量檢查，即得5ml的氯索洛芬鈉針劑。
實施例2本實施例處方如下每1瓶用量每1000瓶用量洛索洛芬鈉(按無水物計) 60mg 60g氯化鈉 900mg 900g注射用水 加至 100ml 100L
將主藥洛索洛芬鈉(按處方量的105％投料)溶解于水，加入氯化鈉溶解，加水到體積，混勻，60～70℃加熱并保溫；加入0.1％針用活性炭，60～70℃保溫30分鐘左右，砂芯過濾脫炭；灌裝；充氮氣，封口；115℃熱壓滅菌30分鐘；質(zhì)量檢查，即得100ml的洛索洛芬鈉輸液。
實施例3本實施例處方如下每1瓶用量 每1000瓶用量洛索洛芬鈉(按無水物計) 60mg 60g山梨醇 100mg100g注射用水 加至 2ml 2L將主藥洛索洛芬鈉(按處方量的105％投料)溶解于水，加入山梨醇溶解，加水到體積，混勻，60～70℃加熱并保溫；加入0.1％針用活性炭，60～70℃保溫20分鐘左右，砂芯過濾脫炭；濾膜除菌過濾，灌裝；置冷凍干燥機(jī)中冷凍干燥；質(zhì)量檢查，即得洛索洛芬鈉粉針劑。
實施例4將洛索洛芬鈉針劑用于一晚期肝癌患者，由于無法進(jìn)食，口服劑型無法使用。該患者疼痛難忍，給予洛索洛芬鈉注射劑靜脈注射，一次60mg，一天3次，基本能消除疼痛。無不良反應(yīng)。
權(quán)利要求
1.一種洛索洛芬鈉的注射給藥劑型，其特征是主藥洛索洛芬鈉的注射用水溶液。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛索洛芬鈉注射給藥劑型的制備方法，其特征是以洛索洛芬鈉為主藥原料，加水溶解；加入輔料溶解；50～80℃加熱并保溫，加入針用活性炭，保溫，過濾脫炭；制備凍干粉針劑須濾膜除菌過濾；灌裝；冷凍干燥得粉針劑或熱壓滅菌得水針劑或輸液劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛索洛芬鈉注射給藥劑型的制備方法，其特征是將主藥洛索洛芬鈉溶解于注射用水。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛索洛芬鈉注射給藥劑型的制備方法，其特征是加入輔料氯化鈉或山梨醇或甘露醇，溶解，60～70℃加熱并保溫。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛索洛芬鈉注射給藥劑型的制備方法，其特征是加入針用活性炭，60～70℃保溫20～30分鐘，過濾脫炭。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛索洛芬鈉注射給藥劑型的制備方法，其特征是本發(fā)明產(chǎn)品制成供注射途徑給藥的注射劑，用于鎮(zhèn)痛消炎。
全文摘要
本發(fā)明是一種洛索洛芬鈉的注射給藥劑型及其制備方法?，F(xiàn)有的洛索洛芬鈉劑型僅有經(jīng)口服給藥的片劑、膠囊和顆粒劑。本發(fā)明將洛索洛芬鈉制成供注射途徑給藥的注射劑,用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩炎等鎮(zhèn)痛消炎,尤其用于中、重度疼痛如手術(shù)后、骨折、扭傷、牙痛及癌性痛等的止痛,效果十分顯著,而無成癮性。將洛索洛芬鈉溶解于水,加入適量的藥用輔料,經(jīng)除熱原、滅菌或過濾除菌制成水針劑、輸液劑或凍干粉針劑。即得本發(fā)明產(chǎn)品。
文檔編號A61K31/185GK1357324SQ0114268
公開日2002年7月10日 申請日期2001年12月18日 優(yōu)先權(quán)日2001年12月18日
發(fā)明者印春華 申請人:復(fù)旦大學(xué)