專利名稱：一種蛇孢假殼素類二倍半萜化合物及其制備和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及殺蟲(chóng)劑和細(xì)菌抑制劑領(lǐng)域，具體地說(shuō)是一種海藻內(nèi)生真菌來(lái)源的蛇孢假殼素(ophiobolin)類二倍半職化合物及其制備和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
二十世紀(jì)以來(lái)，大量化學(xué)合成農(nóng)藥的使用對(duì)土壤和水體帶來(lái)了嚴(yán)重的污染，大約70% 80%的農(nóng)藥直接滲透到環(huán)境中，并且難于降解，殘留非常嚴(yán)重，對(duì)生物和人類健康都造成直接和潛在的威脅。隨著人們對(duì)食品安全要求的提高，無(wú)公害生物源農(nóng)藥的開(kāi)發(fā)利用逐步受到重視。與化學(xué)合成農(nóng)藥相比，生物源農(nóng)藥具有環(huán)境兼容性好，對(duì)人畜和非靶標(biāo)生物安全，不易產(chǎn)生抗性等優(yōu)點(diǎn)，其開(kāi)發(fā)應(yīng)用對(duì)環(huán)境保護(hù)和農(nóng)業(yè)的可持續(xù)發(fā)展都具有極其重要的意義。細(xì)菌性疾病仍然是人類重要的疾病類型。致病性大腸桿菌為革蘭氏陰性短桿菌，通過(guò)污染飲水、食品等引起疾病暴發(fā)流行，病情嚴(yán)重者，可危急生命，常作為飲水和食物(或藥物)的衛(wèi)生學(xué)標(biāo)準(zhǔn)。金黃色葡萄球菌是革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌的代表，為侵襲性細(xì)菌，能產(chǎn)生毒素，作為人類的一種重要致病菌，可引起多種嚴(yán)重感染。由于微生物的變異速度比較快，并不斷產(chǎn)生抗藥性等，開(kāi)發(fā)新型細(xì)菌抑制劑依然十分迫切。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種蛇孢假殼素類二倍半萜化合物及其制備和應(yīng)用。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為—種蛇孢假殼素(ophiobolin)類二倍半職化合物,蛇孢假殼素類二倍半職化合物如式(I)所示
權(quán)利要求
1.一種蛇孢假殼素(ophiobolin)類二倍半職化合物,其特征在于蛇孢假殼素類二倍半職化合物如式(I)所示
2.—種權(quán)利要求I所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于將焦曲霉(Aspergillus ustus) cf_42接種于真菌液體培養(yǎng)基中發(fā)酵培養(yǎng),發(fā)酵產(chǎn)物純化后，即為式(I)所示的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物，所述焦曲霉(Aspergillus ustus)cf-42，其于2011年11月25日保存于中國(guó)典型培養(yǎng)物保藏中心CCTCC，保藏編號(hào)為CCTCCM 2011420,
3.按權(quán)利要求2所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于具體制備步驟 1)將焦曲霉(Aspergillusustus) cf-42接種于真菌液體培養(yǎng)基中靜止發(fā)酵35天,過(guò)濾，發(fā)酵液經(jīng)こ酸こ酯萃取濃縮，收集的菌絲體用有機(jī)溶劑提取，而后再經(jīng)こ酸こ酯萃取濃縮，發(fā)酵液所得濃縮物和菌絲體所得濃縮物合井，即為粗提物； 所述焦曲霉(Aspergillus ustus) cf_42，其于2011年11月25日保存于中國(guó)典型培養(yǎng)物保藏中心CCTCC，保藏編號(hào)為CCTCC M 2011420 ； 2)取步驟I)中的粗提物進(jìn)行硅膠柱層析，用有機(jī)溶劑進(jìn)行梯度洗脫，收集洗脫液，洗脫液經(jīng)薄層層析檢測(cè)； 3)收集步驟2)中以洗脫液體積比2-3 I梯度的洗脫組分，將收集的洗脫組分進(jìn)行凝膠柱層析、硅膠柱層析、高效液相和薄層層析分離純化，純化收集Rf值為O. 4-0. 5組分，即得如式(I)所示的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物。
4.按權(quán)利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于步驟1)中的有機(jī)溶劑提取液為氯仿、丙酮、こ酸こ酷、こ醇或甲醇中ー種或幾種。
5.按權(quán)利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于步驟2)中的有機(jī)溶劑為石油醚-こ酸こ酯或石油醚-丙酮。
6.按權(quán)利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于步驟3)所述凝膠柱層析洗脫液為體積比1-2 I的氯仿-甲醇或氯仿-こ醇；硅膠柱層析洗脫液為體積比4-5 I石油醚-こ酸こ酷；高效液相的洗脫劑為體積比5-7 I甲醇-水；薄層層析展開(kāi)劑為體積比為3-4 I的氯仿-こ酸こ酷。
7.按權(quán)利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于步驟3)所述凝膠柱和硅膠柱層析時(shí)收集藍(lán)紫色斑點(diǎn)的組分。
8.—種權(quán)利要求I所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的應(yīng)用，其特征在于所述蛇孢假殼素類二倍半萜化合物用于制備殺蟲(chóng)或抑菌制劑。
9.按權(quán)利要求8所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的應(yīng)用，其特征在于所述蛇孢假殼素類二倍半萜化合物用于制備鹵蟲(chóng)的殺蟲(chóng)制劑。
10.按權(quán)利要求8所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的應(yīng)用，其特征在于所述蛇孢假殼素類二倍半萜化合物用于制備大腸桿菌或葡萄球菌的殺菌制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及殺蟲(chóng)劑和細(xì)菌抑制劑領(lǐng)域，具體地說(shuō)是一種海藻內(nèi)生真菌來(lái)源的蛇孢假殼素(ophiobolin)類二倍半萜化合物及其制備和應(yīng)用。具體結(jié)構(gòu)式如(I)所示，其制備方法為將焦曲霉(Aspergillus ustus)cf-42接種于真菌液體培養(yǎng)基中發(fā)酵培養(yǎng)，發(fā)酵產(chǎn)物純化后，即為式(I)所示的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物。本發(fā)明獲得的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物，經(jīng)殺蟲(chóng)活性實(shí)驗(yàn)得出化合物在100微克/毫升時(shí)對(duì)鹵蟲(chóng)的致死率為78.4％，半數(shù)致死濃度為48.1微克/毫升，同時(shí)該化合物還具有顯著的抑菌活性。
文檔編號(hào)C12P7/26GK102659547SQ20121008436
公開(kāi)日2012年9月12日 申請(qǐng)日期2012年3月27日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月27日
發(fā)明者劉向紅, 季乃云, 苗鳳萍 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院煙臺(tái)海岸帶研究所