專利名稱：：一種公共衛(wèi)生殺蟲劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種公共衛(wèi)生殺蟲劑，尤其涉及一種以菊酯類和有機磷類化合物為有效成分的公共衛(wèi)生殺蟲劑，及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
：常用的公共衛(wèi)生殺蟲劑有效成分為擬除蟲菊酯類、有機磷類、氨基甲酸酯類，由于長期使用和難以規(guī)范使用含有上述有效成分的公共衛(wèi)生殺蟲劑防治病媒生物衛(wèi)生害蟲，使害蟲群體長期處于殺蟲劑的選擇壓力下，基因發(fā)生突變，其所編碼的蛋白質(zhì)對殺蟲劑敏感性降低，不易被殺蟲劑抑制，導(dǎo)致抗藥性產(chǎn)生，防治難度不斷加大。上述殺蟲劑有效成分殺滅害蟲的作用機理不同，擬除蟲菊酯類選擇性作用于神經(jīng)細胞膜的鈉離子通道，使細胞膜去極化后的鈉離子通道m(xù)閘門關(guān)閉延緩，鈉離子通道關(guān)閉時間延緩，產(chǎn)生一系列神經(jīng)興奮中毒。有機磷類水解后呈磷氧化抑制膽堿酯酶，導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢所釋放的乙酰膽堿不能被膽堿酯酶水解，造成大量乙酰膽堿蓄積，產(chǎn)生膽堿能神經(jīng)過度興奮中毒。本發(fā)明在上述技術(shù)背景下，利用擬除蟲菊酯類、有機磷類對害蟲中毒的作用點不同，進行合理的組成復(fù)配，達到延緩害蟲產(chǎn)生抗藥性和防治已產(chǎn)生抗藥性的害蟲的目的。此外，常用的商品滯留噴灑公共衛(wèi)生殺蟲劑劑型有乳油、懸浮劑、可濕性粉劑等，乳油由殺蟲有效成分與有機溶劑組成，易燃、易泄露、有剌激性、對環(huán)境易造成污染；懸浮劑為水與殺蟲劑有效成分組成的液體劑型，同樣存在易泄露問題；可濕性粉劑細粉狀，膨松體積大，配藥稀釋時易產(chǎn)生粉塵剌激并飄逸污染環(huán)境。上述的三種劑型在生產(chǎn)、運輸、儲存過程中有的要嚴格防火、防泄漏、特別是在使用配制稀釋時不易計量，達不到準確量化。因此本發(fā)明還基于此技術(shù)背景，提出一種新的公共衛(wèi)生殺蟲劑劑型，能夠克服上述劑型的殺蟲劑的局限性。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明目的在于提出一種公共衛(wèi)生殺蟲劑，能夠解決現(xiàn)有殺蟲劑存在的諸多技術(shù)問題，包括抗藥性產(chǎn)生快、殺蟲效果差、易燃、易泄露、有剌激性、污染環(huán)境、不易運輸和儲存等等。本發(fā)明的上述目的是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的提供一種公共衛(wèi)生殺蟲劑，它是以占殺蟲劑總重量2.5%的高效氯氟氰菊酯和6%的甲基嘧啶磷為有效成分的泡騰片。所述的殺蟲劑中，按重量百分比計，進一步含有7072.5%的泡騰崩解劑和1921.5%的助劑。所述的泡騰崩解劑可以是碳酸氫鈉與有機酸的混合物。所述的有機酸可以是酒石酸或檸檬酸中的一種或其混合物。所述的助劑是載體白炭黑、藥物制劑工藝可接受的可溶性固體載體、十二烷基硫酸鈉和羧甲基纖維素鈉的混合物。所述的藥物制劑工藝可接受的可溶性固體載體是尿素或葡萄糖粉。本發(fā)明還提供所述殺蟲劑泡騰片的制備方法，包括以下步驟1).取500重量份的95%的高效氯氟氰菊酯，用95%乙醇濕潤混合均勻后，加入200重量份的白炭黑，充分攪拌均勻后，再加入1300重量份的藥物制劑工藝可接受的可溶性固體載體攪拌均勻，過100目篩，制成過渡濃度為23%的高效氯氟氰菊酯物料干燥備用；2).取1000重量份的90%的甲基嘧啶磷，緩慢分散加入到相等重量的白炭黑中充分攪拌均勻后，過100目篩，制成過渡濃度45%的甲基嘧啶磷物料干燥備用；3).將60重量份的十二烷基硫酸鈉、35重量份的羧甲基纖維素鈉和760重量份的有機酸混合后，粉碎過100目篩，然后加入到267重量份的步驟2)制得的過渡濃度45%的甲基嘧啶磷物料中混合均勻，噴霧加入適量乙醇糖漿粘合劑攪拌均勻制成軟材，過20目篩制濕顆粒，干燥備用；4).將660重量份的碳酸氫鈉粉碎過100目篩后，加入到218重量份的步驟1)制得的過渡濃度23%的高效氯氟氰菊酯物料中混合均勻，噴霧加入適量乙醇糖漿粘合劑攪拌均勻制成軟材，過20目篩制濕顆粒，干燥備用；5).將步驟3)制得的顆粒和4)制得的顆粒混合，充分攪拌均勻后，過20目篩整粒，壓片機壓片，制成所述的殺蟲劑。步驟1)中所述的藥物制劑工藝可接受的可溶性固體載體可以是尿素或葡萄糖粉。步驟3)中所述的有機酸可以是酒石酸或檸檬酸中的一種或其混合物。本發(fā)明所述殺蟲劑為廣譜衛(wèi)生殺蟲劑，主要用于防治飛行及爬行害蟲，特別適用于防治病媒生物衛(wèi)生害蟲，尤其是已產(chǎn)生抗藥性的衛(wèi)生害蟲。本發(fā)明的殺蟲劑配方合理，與現(xiàn)有的其中的高效氯氟氰菊酯制劑和甲基嘧啶磷制劑相比，具有以下有益效果1.實現(xiàn)了減毒增效菊酯類與有機磷類組分的復(fù)配降低了原藥有效成分的使用量，減少了對環(huán)境的污染；同時增強了藥效，還能延緩害蟲的抗藥性發(fā)展。高效氯氟氰菊酯具有極強的胃毒和觸殺作用，殺蟲譜廣、作用快、持效長，對非靶昆蟲毒性較低；甲基嘧啶磷是廣譜速效的有機磷類殺蟲劑具有觸殺和熏蒸作用，直接使用無藥害，對哺乳動物毒性低，甲基嘧啶磷制劑防治害蟲時，甲基嘧啶磷常規(guī)有效使用量為12克/平方米，而使用本發(fā)明殺蟲劑防治害蟲時，甲基嘧啶磷的有效使用量僅為0.06克/平方米，與現(xiàn)有技術(shù)相比使用量降低了2030倍。同時本發(fā)明殺蟲劑中，高效氯氟氰菊酯與甲基嘧啶磷的合理復(fù)配，對防治和殺滅已產(chǎn)生抗藥性的害蟲和敏感性害蟲均有協(xié)同的增效作用，配伍性能好，實現(xiàn)了減毒增效的效果且性會g禾急g。2.本發(fā)明殺蟲劑使用方便、易運輸和儲存本發(fā)明的泡騰片劑劑型與普遍使用的傳統(tǒng)公共衛(wèi)生殺蟲劑劑型相比較，是一種相對較新、發(fā)展較晚的特殊劑型，如水稀釋后，在可控時間內(nèi)由酸堿系統(tǒng)的物理化學(xué)力迅速崩解分散，懸浮均勻、穩(wěn)定，可準確控制殺蟲有效成分適合的ra值，最大限度地發(fā)揮殺蟲效果。此外，泡騰片劑劑型計量準確，有效成分含量依配方規(guī)定，含量差異小，按片使用時不需稱量，易于計算用量，實現(xiàn)了公共衛(wèi)生殺蟲劑量化操作使用；泡騰片劑劑型系干燥固體，壓制后體積小，通常用特殊材料包裝，不受光線、空氣、水分、灰塵等外界因素影響，在運輸儲存過程中不易破損或變形，杜絕了泄漏污染，有效成分含量在較長時間內(nèi)不易降低變質(zhì)，特別適用于在水溶液中化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定的原料藥；泡騰片劑劑型使用方便無需特定溶劑，在有水的條件下即可使用，無需使用量具，使用方便。具體實施例方式以下實施例中，除特殊規(guī)定外，以95%高效氯氟氰菊酯為原藥A，以90%甲基嘧啶磷為原藥B;所有的濃度百分比均為重量百分比。制法實施例(一)1.原藥A與原藥B過渡濃度物料制作1.1.將500克原藥A用95%乙醇濕潤混合均勻，加入200克白炭黑充分攪拌均勻后，再加入1300克尿素攪拌均勻，過100目篩，制成過渡濃度23%的高效氯氟氰菊酯物料干燥備用。1.2.將1000克原藥B，緩慢分散加入到1000克白炭黑中充分攪拌均勻后，過100目篩，制成過渡濃度45%的甲基嘧啶磷物料干燥備用。2、泡騰片壓片酸堿顆粒制作2.1.酸顆粒制作將60克十二烷基硫酸鈉、35克羧甲基纖維素鈉、760克檸檬酸粉碎過100目篩后，加入到267克步驟1.2制得的過渡濃度45%的甲基嘧啶磷物料中混合均勻，噴霧加入適量乙醇糖漿粘合劑攪拌均勻制成軟材，過20目篩制濕顆粒，干燥備用。2.2.堿顆粒制作將660克碳酸氫鈉粉碎過100目篩后，加入到218克步驟1.1制得的過渡濃度23%的高效氯氟氰菊酯物料中混合均勻，噴霧加入適量乙醇糖漿粘合劑攪拌均勻制成軟材，過20目篩制濕顆粒，干燥備用。3.泡騰片壓片制作將步驟2制得的酸堿顆?；旌铣浞謹嚢杈鶆蚝螅^20目篩整粒，壓片機定容定壓力，每片10克，壓片，制成色澤均勻，有適當硬度和耐磨性的泡騰片。4.取制成的泡騰片5片分別放入5個裝有500毫升水的量杯中，記錄泡騰崩解時間，取平均值為9分56秒，測試ra值為5.1，觀察24小時懸浮狀態(tài)良好。制法實施例(二)1.原藥A與原藥B過渡濃度物料制作1.1.將500克原藥A用95%乙醇濕潤混合均勻，加入200克白炭黑充分攪拌均勻后，再加入1300克葡萄糖粉攪拌均勻，過100目篩，制成過渡濃度23%的高效氯氟氰菊酯物料干燥備用。1.2.將1000克原藥B，緩慢分散加入到1000克白炭黑中充分攪拌均勻后，過100目篩，制成過渡濃度45%的甲基嘧啶磷物料干燥備用。2.泡騰片壓片酸堿顆粒制作2.1.酸顆粒制作將60克十二烷基硫酸鈉、35克羧甲基纖維素鈉、470克檸檬酸粉和290克酒石酸粉碎過100目篩后，加入到267克步驟1.2制得的過渡濃度45%的甲基嘧啶磷物料中混合均勻，噴霧加入適量乙醇糖漿粘合劑攪拌均勻制成軟材，過20目篩制濕顆粒，干燥備用。2.2.堿顆粒制作將66Q克碳酸氫鈉粉碎過100目篩后，加入到218克步驟1.1制得的過渡濃度23%的高效氯氟氰菊酯物料中混合均勻，噴霧加入適量乙醇糖漿粘合劑攪拌均勻制成軟材，過20目篩制濕顆粒，干燥備用。3.泡騰片壓片制作將干燥備用的酸堿顆?；旌铣浞謹嚢杈鶆蚝螅^20目篩整粒，壓片機定容定壓力，每片10克，壓片，制成色澤均勻，有適當硬度和耐磨性的泡騰片。4.取制成的泡騰片5片分別放入5個裝有500毫升水的量杯中，記錄泡騰崩解時間，取平均值為2分45秒，測試ra值為5.8，觀察24小時懸浮狀態(tài)良好。相關(guān)試驗1.室內(nèi)藥效試驗試驗方法將實施例l制備的泡騰片，每片(10克)藥對水500ml稀釋，準確吸取稀釋后的藥劑，按玻璃板O.3ml，清漆板0.5ml，白灰板1.Oml的量，均勻涂抹在3種測試板面上，風(fēng)干后室溫避光保存。分別于第1、30、45、60、90天，采用強迫接觸器，使試蟲(家蠅20頭、或蚊20頭、或蜚蠊10頭)與藥面強迫接觸30min，每間隔lmin記錄試蟲被擊倒數(shù)，并計算第1天的kt5。(min)。強迫接觸30min后，將全部試蟲移入清潔的養(yǎng)蟲籠內(nèi)喂養(yǎng)，記錄試蟲24h死亡數(shù)，蜚蠊還記錄48和72h死亡數(shù)，每次試驗重復(fù)三次并同時作對照試驗。表1滯留噴灑藥劑室內(nèi)藥效評價標準(GB/T17322.1-1998)<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>根據(jù)24h死亡率(蚊蠅)或72h死亡率(蜚蠊)大于70%的持效時間(天)進行評價。試驗結(jié)果見表2表2本發(fā)明實施例1的泡騰片對三種試蟲的殺滅效果<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>本發(fā)明的殺蟲劑泡騰片，按照滯留噴灑藥劑室內(nèi)藥效評價標準(GB/T17322.1-1998)評定為A級。2.毒理試驗2.1.急性經(jīng)皮毒性試驗(1.)試驗方法根據(jù)相關(guān)信息，對該受試物進行限度試驗。取SPF級SD大鼠10只，體重210g240g，每性別5只，試驗劑量2150mg/kg。實驗前一天用電剪剪去動物背毛約4cmX5cm，觀察24h后選擇皮膚無損者供試。用10%淀粉液將受試物(實施例1制備的泡騰片)配制成所需濃度溶液，按6ml/kg.bw量一次性涂皮，涂皮后分別用不銹鋼架固定實驗動物，4h后用適宜溫度清水洗去皮膚上的殘留受試物，染毒后雌、雄動物分籠關(guān)養(yǎng)，觀察14d內(nèi)動物中毒癥狀及死亡情況。對受試大鼠急性經(jīng)皮毒性強度的評價按GB15670-1995中"急性經(jīng)皮毒性分級標準"進行。(2.)觀察指標(2.1)本發(fā)明實施例1的泡騰片中毒動物臨床表現(xiàn)。(2.2)本發(fā)明實施例1的泡騰片中毒動物死亡數(shù)。(3.)試驗結(jié)果經(jīng)皮染毒后，受試動物出現(xiàn)對外界反應(yīng)性增強中毒癥狀，中毒癥狀在染毒后24h內(nèi)消失。14d觀察期內(nèi)無動物死亡。結(jié)果詳見下表3:表3.本發(fā)明實施例1的泡騰片急性經(jīng)皮毒性試驗結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>由表3可知，本發(fā)明實施例1的泡騰片急性經(jīng)皮毒性屬低毒級。2.2.急性經(jīng)口毒性試驗(1.)試驗方法按GB15670-1995中附錄AHorn氏法，取清潔級SD大鼠32只，體重180g200g，隨機將雌、雄動物分為4組，每組每性別4只。根據(jù)相關(guān)毒性資料分析，將雌、雄性動物試驗組均分為464mg/kg、1000mg/kg、2150mg/kg、4640mg/kg4個劑量組。取10%淀粉液將受試物配制成所需濃度溶液，分別以10ml/kg.bw給入量一次性經(jīng)口灌胃染毒。染毒后雌、雄動物分組分籠關(guān)養(yǎng)，觀察14d內(nèi)動物中毒癥狀及死亡情況。對受試大鼠急性經(jīng)口毒性強度的評價按GB15670-1995中"急性經(jīng)口毒性分級標準"進行。(2.)觀察指標(2.1)本發(fā)明實施例1的泡騰片中毒動物臨床表現(xiàn)。(2.2)本發(fā)明實施例1的泡騰片中毒動物死亡數(shù)。(3.)試驗結(jié)果經(jīng)口染毒后，各劑量組受試動物出現(xiàn)流涎、四肢抽搐、伏臥、活動減少、對外反應(yīng)性增強、呼吸遲緩中毒癥狀，中毒嚴重者出現(xiàn)死亡，死亡發(fā)生在染毒后24h內(nèi)，未死亡動物中毒癥狀在染毒后48h內(nèi)消失。464mg/kg、1000mg/kg、2150mg/kg、4640mg/kg各劑量組雌性大鼠死亡數(shù)為0、0、1、4只，雄性大鼠死亡數(shù)為0、0、4、4只。受試大鼠本發(fā)明實施例l泡騰片急性經(jīng)口毒性LD5。及95%可信限結(jié)果見下表4:表4.本發(fā)明實施例1的泡騰片急性經(jīng)口毒性試驗結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>由表4可知，本發(fā)明實施例1的泡騰片急性經(jīng)口毒性(LD5。)屬低毒級。權(quán)利要求一種公共衛(wèi)生殺蟲劑，其特征在于它是以占殺蟲劑總重量2.5％的高效氯氟氰菊酯和6％的甲基嘧啶磷為有效成分的泡騰片。2.權(quán)利要求1所述的殺蟲劑，其特征在于按重量百分比計，進一步含有7072.5%的泡騰崩解劑和1921.5%的助劑。3.權(quán)利要求2所述的殺蟲劑，其特征在于所述的泡騰崩解劑是碳酸氫鈉與有機酸的混合物。4.權(quán)利要求3所述的殺蟲劑，其特征在于所述的有機酸是檸檬酸或酒石酸中的一種或其混合物。5.權(quán)利要求2所述的殺蟲劑，其特征在于所述的助劑是載體白炭黑、藥物制劑工藝可接受的可溶性固體載體、十二烷基硫酸鈉、羧甲基纖維素鈉的混合物。6.權(quán)利要求5所述的殺蟲劑，其特征在于所述的藥物制劑工藝可接受的可溶性固體載體是尿素或葡萄糖粉。7.權(quán)利要求1所述的殺蟲劑的制備方法，包括以下步驟1).取500重量份的95%的高效氯氟氰菊酯，用95%乙醇濕潤混合均勻后，加入200重量份的白炭黑，充分攪拌均勻后，再加入1300重量份的藥物制劑工藝可接受的可溶性固體載體攪拌均勻，過100目篩，制成過渡濃度為23%的高效氯氟氰菊酯物料干燥備用；2).取1000重量份的90%的甲基嘧啶磷，緩慢分散加入到相等重量的白炭黑中充分攪拌均勻后，過100目篩，制成過渡濃度45%的甲基嘧啶磷物料干燥備用；3).將60重量份的十二烷基硫酸鈉、35重量份的羧甲基纖維素鈉和760重量份的有機酸混合后，粉碎過100目篩，然后加入到267重量份的步驟2)制得的過渡濃度45%的甲基嘧啶磷物料中混合均勻，噴霧加入適量乙醇糖漿粘合劑攪拌均勻制成軟材，過20目篩制濕顆粒，干燥備用；4).將660重量份的碳酸氫鈉粉碎過100目篩后，加入到218重量份的步驟1)制得的過渡濃度23%的高效氯氟氰菊酯物料中混合均勻，噴霧加入適量乙醇糖漿粘合劑攪拌均勻制成軟材，過20目篩制濕顆粒，干燥備用；5).將步驟3)制得的顆粒和4)制得的顆?；旌希浞謹嚢杈鶆蚝?，過20目篩整粒，壓片機壓片，制成所述的殺蟲劑。8.權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于步驟1)中所述的藥物制劑工藝可接受的可溶性固體載體是尿素或葡萄糖粉。9.權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于步驟3)中所述的有機酸是酒石酸或檸檬酸中的一種或其混合物。全文摘要本發(fā)明提供一種公共衛(wèi)生殺蟲劑，它是以占殺蟲劑總重量2.5％的高效氯氟氰菊酯和6％的甲基嘧啶磷為有效成分的泡騰片。本發(fā)明的殺蟲劑通過將高效氯氟氰菊酯和甲基嘧啶磷進行合理復(fù)配，能夠解決現(xiàn)有殺蟲劑存在的包括抗藥性產(chǎn)生快、殺蟲效果差、易燃、易泄露、有刺激性、污染環(huán)境、不易運輸和儲存等等諸多技術(shù)問題。本發(fā)明還提供了所述殺蟲劑的制備方法。文檔編號A01P7/00GK101715783SQ20091018019公開日2010年6月2日申請日期2009年11月17日優(yōu)先權(quán)日2009年11月17日發(fā)明者劉燕仁,王震罡,程鵬申請人:北京愛潔衛(wèi)奧有害生物防制藥械銷售中心;陜西公衛(wèi)生物科技有限公司;石家莊博盛科技開發(fā)有限公司